Pharmacodynamie
Dans le système nerveux central, le zolpidem se lie avec une grande affinité à la sous-unité α et γ du récepteur GABAA, interagit avec lui et renforce les réactions sédatives et somnifères du neurotransmetteur GABA (acide gamma-amino-butyrique). Cela déclenche des effets myorelaxants et antispasmodiques et facilite l'endormissement ainsi que la durée du sommeil.
Pharmacocinétique
L'hypnotique est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal et agit rapidement après la prise orale. La biodisponibilité est d'environ 70%. Dans le sang, la concentration plasmatique maximale est atteinte après 0,5-3 heures et il circule à environ 90% lié aux protéines. Le volume de distribution est de 0,54-0,68 l/kg, avec une diminution chez les personnes âgées et une augmentation chez les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique.
Le zolpidem est métabolisé dans le foie par différentes isoenzymes du cytochrome P450 en métabolites inactifs, qui sont principalement éliminés par voie rénale. La demi-vie est en moyenne de 2,4 heures.
Interactions
Pendant la prise de zolpidem, des interactions peuvent se produire avec l'alcool, les médicaments à effet dépresseur central et les antidépresseurs(bupropion, désipramine, venlafaxine, sertraline, fluoxétine), la fluvoxamine, les narco-analgésiques, la ciprofloxacine et les médicaments métabolisés par le CYP3A4 et le CYP450.