Zolpidem

Le zolpidem est un hypnotique utilisé pour le traitement à court terme des troubles du sommeil et pour améliorer la durée et la qualité du sommeil en raison de ses effets sédatifs et de ses effets sur l'endormissement. La substance active se distingue par son faible risque de dépendance, de sevrage et de tolérance et peut en outre être efficace dans le rétablissement des fonctions cérébrales après une lésion cérébrale.
In den USA und in Deutschland ist der Arzneistoff das momentan meistverordnete Schlafmittel.

Pharmacodynamie

Dans le système nerveux central, le zolpidem se lie avec une grande affinité à la sous-unité α et γ du récepteur GABAA, interagit avec lui et renforce les réactions sédatives et somnifères du neurotransmetteur GABA (acide gamma-amino-butyrique). Cela déclenche des effets myorelaxants et antispasmodiques et facilite l'endormissement ainsi que la durée du sommeil.

Pharmacocinétique

L'hypnotique est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal et agit rapidement après la prise orale. La biodisponibilité est d'environ 70%. Dans le sang, la concentration plasmatique maximale est atteinte après 0,5-3 heures et il circule à environ 90% lié aux protéines. Le volume de distribution est de 0,54-0,68 l/kg, avec une diminution chez les personnes âgées et une augmentation chez les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique.
Verstoffwechselt wird Zolpidem in der Leber durch verschiedene Cytochrom P450 Isoenzyme in inaktive Stoffwechselprodukte, welche hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden werden. Die Halbwertzeit beträgt durchschnittlich 2,4 Stunden.

Interactions

Pendant la prise de zolpidem, des interactions peuvent se produire avec l'alcool, les médicaments à effet dépresseur central et les antidépresseurs(bupropion, désipramine, venlafaxine, sertraline, fluoxétine), la fluvoxamine, les narco-analgésiques, la ciprofloxacine et les médicaments métabolisés par le CYP3A4 et le CYP450.

Effets secondaires

Les effets secondaires fréquents sont les suivants :

• hallucinations, agitation, cauchemars, dépression
• somnolence, épuisement, maux de tête, vertiges, troubles cognitifs, réduction de la capacité de mémorisation
• diarrhée, nausées, vomissements, douleurs abdominales
• maux de dos

En outre, le zolpidem influence fortement l'aptitude à conduire et à utiliser des machines.

Données toxicologiques

Les symptômes et les conséquences d'un surdosage de zolpidem peuvent aller de troubles de la conscience, d'une somnolence pathologique et d'un coma à un collapsus cardio-respiratoire d'issue fatale.
Der LD50-Wert nach oraler Gabe an männlichen Ratten liegt bei 695 mg/kg.