Il paracetamolo modificato ottiene il brevetto

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Essendo una delle sostanze più usate a livello globale, il paracetamolo è anche disponibile come antidolorifico senza prescrizione medica e viene usato per trattare mal di testa, mal di denti o febbre. Una società di Monaco ha ora risintetizzato il vecchio principio attivo per mezzo della glicosilazione e ha richiesto un brevetto. Ma questo rende il principio attivo più efficace?

Newport, Galles/UK - 04/22/2020:Due scatole di antidolorifici da Tesco. Una scatola è paracetamolo e l'altra è ibuprofene.

shutterstock.com / GarethWilley

Glicosilazione del paracetamolo:

La glicosilazione descrive le reazioni enzimatiche e chimiche in cui i carboidrati sono legati a proteine o lipidi. Il prodotto di reazione risultante è chiamato un glicoside - nel caso delle proteine, un peptidoglicano. Molti metodi specifici di glicosilazione sono stati sviluppati per la sintesi chimica di laboratorio e il processo serve diverse funzioni come la stabilità di alcune proteine o la protezione dalla degradazione. I diversi gruppi sanguigni negli esseri umani registrano anche la glicosilazione delle cellule del sangue.

Ritardo:

L'azienda 4GENE di Monaco di Baviera ha approfittato di questo processo per ridefinire la sostanza, che è stata prodotta per la prima volta nel 1877. Lo scopo della struttura modificata del farmaco è un rilascio ritardato, prolungato, duraturo o controllato del principio attivo. Attraverso ciò che è noto come ritardo, il sito e il tasso di rilascio possono essere modificati. Inoltre, come sottoprodotto, il principio attivo ritardato stesso può essere "rinato" sul mercato. - Come nel caso del paracetamolo. Secondo la società, potrebbe essere sviluppato un metodo efficace per la sintesi biotecnologica di un ß-D-glucoside di paracetamolo. Il processo è stato originariamente sviluppato per gli aromi - dato che l'azienda offre altrimenti aromi e profumi modificati per l'industria alimentare, cosmetica e farmaceutica. Secondo il CEO di 4GENE, l'ingrediente attivo è stato recentemente modificato e potrebbe quindi essere più facilmente assorbito dal corpo umano e diffondere il suo effetto in modo più controllato. Una domanda di brevetto per questo processo è già stata depositata presso l'ufficio brevetti tedesco.

Più efficiente del paracetamolo tradizionale?

Secondo l'azienda, il derivato ha più proprietà di principio attivo del già noto paracetamolo. A causa di un aumento di 40 volte della solubilità in acqua, il corpo potrebbe assorbire più facilmente il principio attivo. Allo stesso tempo, l'attivazione dei principi attivi del paracetamolo può avvenire già nella saliva o nell'intestino, poiché vengono rilasciati nel corpo da alcuni enzimi endogeni, le cosiddette glucosidasi. Secondo 4GENE, questo processo non è possibile solo per il principio attivo paracetamolo, ma può essere prodotto anche per alcoli a basso peso molecolare, fenoli e ammine primarie e secondarie (cioè derivati dell'ammoniaca), poiché il processo di modifica è simile per molti principi attivi diversi.

L'EMA sospende alcuni prodotti di paracetamolo modificati:

In generale, il Comitato di Farmacovigilanza dell'Agenzia Europea dei Medicinali (cioè il PRAC) è dell'opinione che i benefici del paracetamolo sono maggiori dei rischi associati, purché sia usato correttamente. Tuttavia, secondo il PRAC, i farmaci a rilascio prolungato contenenti paracetamolo sono problematici perché si suppone che rilascino il paracetamolo più lentamente per un periodo di tempo più lungo rispetto ai soliti prodotti a rilascio immediato.

Alla fine del 2017, l'organo competente CMDh (cioè il Gruppo di coordinamento per il riconoscimento reciproco e le procedure decentrate - umano) ha confermato la raccomandazione pubblicata dall'EMA di sospendere la commercializzazione dei prodotti a rilascio modificato o ritardato contenenti paracetamolo.

Secondo la commissione, i benefici del prodotto a rilascio prolungato non dovrebbero superare le complicazioni del trattamento di un sovradosaggio del farmaco. Il CMDh sostiene che le procedure di trattamento per i farmaci a rilascio immediato di paracetamolo non sono appropriate per il paracetamolo a rilascio prolungato perché in alcuni casi potrebbe non essere noto se un'overdose è stata causata da paracetamolo modificato o non modificato. Questo rende ancora più complicato decidere come trattare il caso di overdose. Poiché non è stato possibile concordare un metodo standardizzato per regolare la gestione delle overdose in tutta l'UE per il paracetamolo a rilascio immediato e il paracetamolo modificato, è stata raccomandata la sospensione di tali prodotti modificati.

I prodotti a rilascio prolungato rimarranno sospesi a meno che le aziende farmaceutiche non possano dimostrare misure pratiche a livello europeo per prevenire overdose di questi prodotti. I prodotti di paracetamolo a rilascio immediato, che non sono interessati dalla revisione, continueranno ad essere disponibili, secondo l'EMA.

Conclusione:

Pertanto, il paracetamolo - in contrasto con l'ibuprofene a rilascio prolungato o il diclofenac - continua ad essere sul mercato in Germania esclusivamente nella forma a rilascio immediato. Senza studi clinici approfonditi che dimostrino la sicurezza, non è attualmente possibile fare una dichiarazione precisa sul fatto che il principio attivo modificato diventi più sicuro attraverso il processo di glicosilazione. Dal momento che 4GENE è attiva solo nelle biotecnologie, è necessaria una società farmaceutica per condurre uno studio clinico. Pertanto, il futuro del paracetamolo riformulato e la commercializzazione del composto rimane interessante.


Principi attivi:

    Autore

    Danilo Glisic

    Ultimo aggiornamento

    02.08.2021

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