Acemetacina

Acemetacina
Codice ATC M01AB11
Formula C21H18CINO6
Massa molare (g·mol−1) 415,83
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 151,5
Punto di ebollizione (°C) 637
Valore PKS 2,6
Numero CAS 53164-05-9
Numero PUB 1981
Drugbank ID DB13783

Nozioni di base

L'acemetacina appartiene al gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei. Ha un effetto antinfiammatorio, analgesico e antipiretico e viene utilizzato per il trattamento sintomatico di malattie reumatiche infiammatorie come l'artrite reumatoide, l'osteoartrite o le malattie della colonna vertebrale. Si usa anche per trattare la lombalgia e il dolore causato da interventi chirurgici o lesioni.

Il farmaco antireumatico è stato sviluppato nel 1972 dal produttore di farmaci Tropon di Colonia ed è disponibile sul mercato come farmaco di imitazione. L'acetametacina è oggi utilizzata solo raramente a causa dei suoi effetti collaterali relativamente forti.

Farmacologia

Farmacodinamica

L'acetacina è il precursore inattivo dell'indometacina. Inibisce l'enzima COX, che riduce la sintesi di prostaglandine. In particolare, viene inibita la formazione delle prostaglandine E2 e F2 (molecole derivate dagli acidi grassi). Ciò consente di sviluppare gli effetti analgesici e antinfiammatori, poiché le prostaglandine sono le principali responsabili della trasmissione del dolore al cervello.

Farmacocinetica

L'acemetacina viene metabolizzata per scissione esterolitica a indometacina. Il principio attivo è fortemente e quasi completamente legato alle proteine plasmatiche. L'emivita è di 4,5 ore. L'acemetacina viene escreta per il 40% dai reni e per il 60% nelle feci.

Controindicazioni

L'acemetacina non deve essere utilizzata in caso di:

  • Ipersensibilità
  • disfunzione renale ed epatica
  • Disturbo dell'ematopoiesi
  • Insufficienza cardiaca
  • Ulcera gastrica e duodenale
  • Gravidanza e allattamento

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni comprendono:

  • Nausea e vomito
  • Dolore addominale o dolore nella parte superiore dell'addome
  • Perdita di appetito
  • Diarrea e costipazione
  • Mal di testa e vertigini
  • Sonnolenza e stanchezza
  • Depressione
  • Acufene

Dati tossicologici

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine riduce anche il flusso sanguigno renale e la filtrazione glomerulare. Di conseguenza, l'acemetacina causa una riduzione della funzionalità renale con insufficienza renale transitoria e ulteriori disturbi renali e urinari.

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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