Acetazolamide

L'acetazolamide è un farmaco del gruppo degli inibitori dell'anidrasi carbonica con un ampio campo di applicazione. L'indicazione principale è il trattamento del glaucoma. Può essere utilizzato a lungo termine per il trattamento del glaucoma ad angolo aperto e a breve termine per il trattamento del glaucoma acuto ad angolo chiuso fino all'intervento chirurgico.

Altre indicazioni includono:

• Epilessia
• mal di montagna
• paralisi periodica
• ipertensione intracranica idiopatica (aumento della pressione intracranica di causa non chiara)
• alcalinizzazione delle urine
• edema nell'insufficienza cardiaca

Si assume per bocca o per iniezione in vena. L'acetazolamide è utilizzata in medicina dal 1952. Fa parte dell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità.

Farmacodinamica

L'acetazolamide è un farmaco che inibisce l'enzima anidrasi carbonica. La carboanidrasi converte acqua e_CO2 in acido carbonico, che successivamente forma bicarbonato. Questa reazione svolge un ruolo importante nel mantenimento dell'equilibrio acido-base dell'organismo. L'anidrasi carbonica si trova nei globuli rossi e in molti altri tessuti come il cervello, gli occhi e i reni.

Nel trattamento del glaucoma, la pressione intraoculare viene abbassata riducendo il fluido oculare e l'osmolalità. Questo allevia in modo significativo i sintomi. L'effetto anticonvulsivo è attribuito alla riduzione della pressione intracranica. L'effetto diuretico dipende dall'inibizione dell'anidrasi carbonica nei reni, che causa una riduzione della disponibilità di ioni idrogeno per il trasporto attivo nel lume del tubulo renale. Ne consegue un'urina alcalina e un'aumentata escrezione di bicarbonato, sodio, potassio e acqua.

Farmacocinetica

Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 98%. Circa il 90% della sostanza viene eliminata nelle urine. L'emivita di eliminazione è compresa tra 3 e 9 ore.

Interazioni

I farmaci con cui possono verificarsi interazioni sono:

• Anfetamine (l'aumento del pH urinario diminuisce la clearance delle anfetamine).
• Inibitori della carboanidrasi (possibile effetto additivo e aumento del potenziale di effetti collaterali)
• Ciclosporina (i livelli plasmatici di ciclosporina possono essere aumentati)
• Antifolati come trimetoprim, metotrexato, pemetrexed e raltitrexed.
• Antidiabetici orali (l'acetazolamide può sia aumentare che diminuire i livelli di glucosio nel sangue).
• Litio (l'escrezione di litio aumenta, riducendo l'effetto terapeutico).
• Fenitoina (l'escrezione di fenitoina diminuisce, aumentando il potenziale di tossicità)
• Primidone (diminuzione dei livelli plasmatici di primidone, con conseguente riduzione dell'effetto anticonvulsivante)
• Chinidina (diminuzione dell'escrezione urinaria di chinidina, con conseguente aumento del potenziale di tossicità)
• Salicilati (potenziale di grave tossicità)
• Bicarbonato di sodio (rischio di formazione di calcoli renali)
• Gli anticoagulanti, i glicosidi cardiaci possono essere aumentati nel loro effetto dall'acetazolamide.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni comprendono:

• Intorpidimento
• Ronzio nelle orecchie
• Perdita di appetito
• Vomito
• Sonnolenza
• Diminuzione della libido
• Sapore amaro o metallico
• Nausea
• Crampi addominali
• Diarrea
• Sgabelli neri
• Poliuria
• Calcoli renali
• Acidosi metabolica
• Cambiamenti elettrolitici

Controindicazioni

• Ipersensibilità all'acetazolamide
• Acidosi ipercloremica
• Ipokaliemia (carenza di potassio nel sangue)
• Iponatremia (mancanza di sodio nel sangue)
• Insufficienza surrenalica
• Funzionalità renale compromessa
• Malattie epatiche estese o funzionalità epatica compromessa, compresa la cirrosi, a causa del rischio di sviluppare un'encefalopatia epatica.