Acetilcisteina

L'acetilcisteina è una modifica sintetica (derivata) dell'aminoacido naturale cisteina. L'acetilcisteina è usata come espettorante nelle malattie respiratorie e come antidoto nell'intossicazione da paracetamolina. L'effetto come espettorante non è completamente provato. Viene somministrato per via perorale, per inalazione o per via parenterale. La maggior parte delle forme di acetilcisteina non richiedono una prescrizione.

Farmacodinamica

L'effetto mucolitico è apparentemente basato sulla scissione dei ponti disolfuro che si verificano nei mucopolisaccaridi (un componente del muco). Questo rende il muco più sottile e più facile da tossire. L'effetto come antidoto al paracetamolo avviene attraverso la metabolizzazione dell'acetilcisteina in cisteina. La cisteina è necessaria per la formazione del glutatione, che gioca un ruolo importante nella degradazione del paracetamolo in metaboliti non tossici.

Farmacocinetica

La biodisponibilità dell'acetilcisteina è solo del 5-10%. La ragione di ciò è la rapida metabolizzazione in cisteina nel fegato. Il legame con le proteine del plasma è di circa l'83%. La cisteina risultante viene assorbita nel metabolismo naturale degli aminoacidi del corpo e quindi metabolizzata. L'emivita è di circa 5-6 ore.

Interazioni

L'acetilcisteina non dovrebbe essere presa insieme a soppressori della tosse, perché questo inibisce la tosse. L'acetilcisteina inattiva alcuni antibiotici (penicilline, aminoglicosidi, tetraciclina). Pertanto, dovrebbero essere presi a 2 ore di distanza l'uno dall'altro. L'acetilcisteina può aumentare l'effetto del trinitrato di glicerolo, che può portare a effetti collaterali pericolosi per la vita.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali associati all'uso dell'acetilcisteina sono da occasionali a rari.

Questi includono:

• Mal di testa
• Disturbi gastrointestinali
• Rash
• Prurito
• Difficoltà respiratorie
• Ipotensione e shock

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 5050 mg-kg-1