Acido clavulanico

Acido clavulanico
Formula C8H9NO5
Massa molare (g·mol−1) 199,1608
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 117,7-118
Punto di ebollizione (°C) 545,8
Valore PKS 2,7
Numero CAS 58001-44-8
Numero PUB 5280980
Drugbank ID DB00766
Solubilità solubile in acqua

Nozioni di base

L'acido clavulanico è un principio attivo che viene utilizzato in combinazione con l'antibiotico amoxicillina o con le cefalosporine per compensare la resistenza agli antibiotici nei batteri. Da solo, il farmaco ha solo un debole effetto antibatterico.

Farmacologia

Farmacodinamica

I batteri producono enzimi beta-lattamasi in grado di disattivare l'attività degli antibiotici. Grazie alla somiglianza strutturale di questi enzimi, l'acido clavulanico può legarsi ad essi, proteggendo così l'antibiotico dall'inattivazione. Allo stesso tempo, questo amplia lo spettro di attività dell'antibiotico.

Farmacocinetica

L'inibitore delle beta-lattamasi è ben assorbito nel tratto gastrointestinale dopo la somministrazione orale, con una biodisponibilità del 64%. Nelle prime sei ore dopo l'ingestione, circa la metà dell'acido clavulanico viene escreta immutata nelle urine. Gli intermedi dopo il metabolismo vengono escreti nelle urine e nelle feci, oltre che nell'aria espirata. L'emivita è di 45-90 minuti, simile a quella dell'amoxicillina.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali indesiderati includono nausea, vomito, diarrea ed eruzioni cutanee. La tollerabilità migliora se il cibo viene assunto contemporaneamente. Gli effetti collaterali più gravi possono includere danni al fegato, anemia e infiammazione dei reni.

Dati tossicologici

In caso di sovradosaggio, possono verificarsi alterazioni dell'equilibrio di liquidi ed elettroliti e sintomi gastrointestinali.
Bei Nagetieren wurde eine geringe orale Toxizität mit einer LD50 von mehr als 2000 mg/kg festgestellt, bei Ratten traten gastrointestinale Störungen und Mortalität schon bei Dosen von 125 mg/kg auf.

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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