Acido clavulanico

L'acido clavulanico è un principio attivo che viene utilizzato in combinazione con l'antibiotico amoxicillina o con le cefalosporine per compensare la resistenza agli antibiotici nei batteri. Da solo, il farmaco ha solo un debole effetto antibatterico.

Farmacodinamica

I batteri producono l'enzima beta-lattamasi, che è in grado di disattivare l'attività degli antibiotici beta-lattamici. A causa della somiglianza strutturale dell'acido clavulanico con l'antibiotico, quest'ultimo viene legato dall'enzima invece che dal principio attivo, proteggendo così l'antibiotico dall'inattivazione da parte dell'enzima. Allo stesso tempo, ciò estende lo spettro d'azione dell'antibiotico.

Farmacocinetica

L'inibitore della beta-lattamasi è ben assorbito nel sangue dal tratto gastrointestinale dopo la somministrazione orale e ha una biodisponibilità del 64%. Nelle prime sei ore dopo l'ingestione, circa la metà dell'acido clavulanico viene escreta immutata nelle urine. Gli intermedi sono escreti con le urine, le feci e l'aria espirata dopo la metabolizzazione. L'emivita è di 45-90 minuti, simile a quella dell'amoxicillina.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali indesiderati includono nausea, vomito, diarrea ed eruzioni cutanee. La tollerabilità migliora con la contemporanea assunzione di cibo. Gli effetti collaterali gravi possono includere danni al fegato, anemia e infiammazione dei reni.

Dati tossicologici

Il sovradosaggio può causare alterazioni dell'equilibrio dei fluidi e degli elettroliti e sintomi gastrointestinali. Nei roditori è stata osservata una bassa tossicità orale con una DL50 superiore a 2000 mg/kg. Nei ratti, disturbi gastrointestinali e mortalità si sono verificati a dosi fino a 125 mg/kg.