Alizapride

Codice ATCA03FA05
Numero CAS59338-93-1
Numero PUB135413504
ID DrugbankDB01425
Formula brutaC16H21N5O2
Massa molare (g·mol−1)315,38
Stato fisicosoldio
Punto di fusione (°C)139

Grundlagen

L'alizapride è un principio attivo utilizzato per prevenire e trattare sintomi quali nausea e vomito.

Uso e indicazioni

L'alizapride è utilizzata soprattutto per la nausea causata dalla chemioterapia o dalla radioterapia. Si usa anche per trattare la nausea prima e dopo un intervento chirurgico. Il principio attivo è disponibile solo su prescrizione medica e attualmente è autorizzato solo in Germania, Belgio, Lussemburgo e Francia. È disponibile sotto forma di compresse o soluzioni iniettabili e il dosaggio è solitamente di 50 mg per compressa e 50 mg/2mL per le soluzioni iniettabili.

La storia

Alizapride è prodotto e distribuito da Sanofi-Aventis Germany e Delpharm.

Pharmakologie

Farmacologia e meccanismo d'azione

L'alizapride è un antiemetico e appartiene al gruppo dei procinetici. La sua struttura e il suo effetto sono simili a quelli del metoclopramide, un farmaco procinetico di uso comune. L'alizapride è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica, il che rende possibile il suo effetto in primo luogo.

L'effetto antiemetico dell'alizapride si basa sulla sua azione antagonista dei recettori D2 del sistema nervoso centrale (SNC). In questo modo si evitano la nausea e il vomito provocati dalla maggior parte degli stimoli.

Farmacocinetica

L'alizapride viene escreta dal rene. L'emivita è di circa 3 ore.

Interazioni tra farmaci

I seguenti farmaci possono aumentare l'effetto dell'alizapride:

  • Antidolorifici e antitosse del gruppo degli oppioidi.
  • Sedativi e tranquillanti (ad es. barbiturici, ipnotici)
  • Benzodiazepine
  • Antistaminici H1
  • Alcuni antidepressivi (mirtazapina, doxepina, mianserina, amitriptilina)
  • Clonidina e altri anitipertensivi ad azione centrale

L'effetto dei seguenti farmaci può essere aumentato dall'assunzione di alizapride:

  • I neurolettici, come le fenotiazine e la clorpromazina, aumentano l'effetto dell'alizapride.
  • Gli antipertensivi possono aumentare il rischio di una riduzione eccessiva della pressione arteriosa

I seguenti farmaci causano l'indebolimento o l'inversione dell'effetto dell'alizapride:

  • Gli agonisti della dopamina come la levodopa, il ropinirolo o la cabergolina hanno un effetto opposto sul recettore della dopamina e possono invertire l'effetto dell'alizapride.
  • Anticolinergici come l'atropina indeboliscono l'effetto

Altre interazioni:

L'uso contemporaneo di preparati a base di cortisone può aumentare il rischio di spasmi muscolari e movimenti involontari.

L'alcol può aumentare l'effetto sedativo dell'alizapride e pertanto non deve essere consumato durante l'assunzione.

Toxizität

Controindicazioni

Alizapride non deve essere utilizzata nelle seguenti condizioni e gruppi di pazienti:

  • Allergia all'alizapride
  • Tumore della ghiandola surrenale (feocromocitoma)
  • Tumori prolattino-dipendenti (ad es. cancro al seno)
  • Assunzione contemporanea di farmaci per il trattamento del morbo di Parkinson (levodopa).
  • Uso contemporaneo con neurolettici
  • Bambini e ragazzi sotto i 18 anni
  • Donne in gravidanza

Effetti collaterali

A causa del passaggio della barriera emato-encefalica, possono verificarsi diversi effetti collaterali. Questi includono:

  • reazioni di ipersensibilità
  • flusso eccessivo di latte
  • Ingrossamento del seno negli uomini
  • disturbi del ciclo
  • Tensione muscolare e crampi
  • Sintomi simili al Parkinson
  • stati di agitazione
  • Vertigini
  • Mal di testa
  • Sonnolenza
  • Insonnia
  • Calo della pressione sanguigna
  • Sudorazione
  • Diarrea
  • Bocca secca

Gravidanza e allattamento

I dati disponibili sono troppo pochi per confermare la sicurezza dell'alizapride in gravidanza e durante l'allattamento. Il suo uso è quindi controindicato.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc



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