L'allopurinolo è un farmaco del gruppo dei farmaci uricostatici ed è usato per abbassare le concentrazioni eccessive di acido urico nel sangue. È specificamente usato per prevenire la gotta, per prevenire alcuni tipi di calcoli renali e per gli alti livelli di acido urico che possono verificarsi durante la chemioterapia. Viene preso per bocca o iniettato in una vena.
L'allopurinolo è un analogo strutturale della base naturale della purina, l'ipoxantina. Dopo l'ingestione, l'allopurinolo viene metabolizzato nel fegato nel suo metabolita attivo, l'ossipurinolo (alloxantina), che agisce come inibitore dell'enzima xantina ossidasi. La xantina ossidasi media la ripartizione fisiologica delle basi puriniche adenina e guanina in acido urico. In alcuni casi, questo processo può essere intensificato, per esempio in persone con malattie tumorali o persone con una storia familiare di gotta. Di conseguenza, il livello di acido urico nel sangue sale troppo e si formano depositi di cristalli di acido urico nelle articolazioni della persona colpita. L'allopurinolo impedisce la conversione della xantina in acido urico, per cui più xantina viene escreta dai reni e il livello di acido urico si abbassa.
Questo farmaco viene assorbito circa il 90% dal tratto gastrointestinale. Il livello plasmatico massimo si verifica di solito dopo 1,5 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è estremamente basso e può quindi essere trascurato. L'allopurinolo viene rapidamente metabolizzato nel corrispondente analogo della xantina, l'oxipurinolo (alloxantina), che è anche un inibitore dell'enzima xantina ossidasi. L'allopurinolo e l'ossipurinolo sono convertiti nei loro rispettivi ribonucleotidi attraverso la "via di salvataggio delle purine" ed escreti. Circa l'80% dell'allopurinolo (e dei metaboliti) ingerito per via orale viene escreto nelle urine. Circa il 20% dell'allopurinolo ingerito viene escreto nelle feci.
Le interazioni farmacologiche associate all'uso di allopurinolo sono ampie.
Allopurinolo può anche aumentare l'attività o l'emivita dei seguenti prodotti medicinali, in ordine di gravità e sicurezza di interazione:
La somministrazione concomitante dei seguenti farmaci può diminuire l'efficacia dell'allopurinolo o ridurre la sua emivita:[9]
La somministrazione concomitante dei seguenti farmaci può causare reazioni di ipersensibilità o eruzioni cutanee:
All'inizio dell'assunzione, ci può essere spesso un'intensificazione dei sintomi o degli attacchi di gotta. Questo accade a causa della mobilizzazione dei depositi di acido urico nelle articolazioni. In seguito, c'è un efficace sollievo dei sintomi.
Gli effetti collaterali più comuni quando vengono presi per bocca sono prurito e rash cutaneo. Gli effetti collaterali comuni quando si usa per iniezione sono vomito e problemi renali. Per le persone che già prendono il farmaco, dovrebbe continuare ad essere preso durante un attacco acuto di gotta.
L'assunzione durante la gravidanza è generalmente considerata sicura. Tuttavia, sono necessarie ulteriori ricerche in merito.
LD50 (topo, orale): 78 mg-kg-1
| Codice ATC | M04AA01 |
| Formula | C5H4N4O |
| Massa molare (g·mol−1) | 136,11 |
| Stato di aggregazione | soldio |
| Punto di fusione (°C) | >350 |
| Valore PKS | 10.2 |
| Numero CAS | 315-30-0 |
| Numero PUB | 135401907 |
| Drugbank ID | DB00437 |
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