Alprostadil

Alprostadil

Nozioni di base

L'alprostadil, noto anche come prostaglandina E1 (PGE1), è una prostaglandina naturalmente presente nell'organismo e utilizzata anche come farmaco. Nei bambini con difetti cardiaci congeniti, viene somministrato mediante un'iniezione lenta in una vena per aprire il dotto arterioso fino a quando non è possibile eseguire un intervento chirurgico. Tramite iniezione nel pene o inserimento nell'uretra, viene utilizzato per trattare la disfunzione erettile.

La prostaglandina E1 è stata isolata per la prima volta nel 1957 e approvata per uso medico nel 1981. Fa parte dell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità.

Effetto

Farmacodinamica

L'alprostadil (prostaglandina E1) è prodotto a livello endogeno per rilassare la muscolatura liscia vascolare e causare vasodilatazione. Nei maschi adulti, gli effetti vasodilatatori dell'alprostadil sulle arterie e sulla muscolatura liscia dei corpi cavernosi determinano un rapido afflusso arteriolare e la dilatazione dei corpi cavernosi, con conseguente erezione.

Nei neonati, gli effetti vasodilatatori dell'alprostadil aumentano il flusso sanguigno polmonare e sistemico. Nelle cardiopatie congenite, gli effetti dell'alprostadil determinano un aumento dell'apporto di ossigeno ai tessuti, in particolare agli organi inferiori come i reni. Questo può prolungare significativamente il tempo di sopravvivenza del neonato fino all'intervento chirurgico.

Farmacocinetica

La biodisponibilità assoluta dell'alprostadil non è nota con precisione. Nel plasma è legato principalmente all'albumina (81%). L'alprostadil deve essere infuso in modo continuo, poiché viene metabolizzato molto rapidamente. Fino all'80% dell'alprostadil circolante può essere metabolizzato in un solo passaggio attraverso i polmoni, principalmente per ossidazione beta e omega. I metaboliti sono escreti principalmente dai reni e l'escrezione è essenzialmente completa entro 24 ore dalla somministrazione. L'emivita di eliminazione è di 5-10 minuti (dopo una singola dose), in adulti sani e neonati.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni dell'alprostadil possono comprendere:

  • lieve dolore al pene, all'uretra o ai testicoli
  • arrossamento del pene
  • calore o bruciore nell'uretra

È necessario informare immediatamente il medico se si manifesta uno dei seguenti sintomi:

  • sensazione di vertigini, come se si potesse svenire
  • sanguinamento dopo l'iniezione
  • erezione dolorosa che dura 4 o più ore
  • dolore nuovo o crescente al pene
  • forte arrossamento, gonfiore, tenerezza, grumi sotto la pelle
  • forma o curvatura insolita del pene eretto

Proprietà chimiche e fisiche

Codice ATC C01EA01, C04AG01, G04BE01
Formula C20H34O5
Massa molare (g·mol−1) 354.5
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 115-116
Valore PKS 4.87
Numero CAS 745-65-3
Numero PUB 5280723
Drugbank ID DB00770

Principi editoriali

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autore

Markus Falkenstätter scrive di argomenti farmaceutici nella redazione medica di Medikamio. Frequenta l'ultimo semestre degli studi di farmacia all'Università di Vienna e ama il lavoro scientifico nel campo delle scienze naturali.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Giocatore

Stefanie Lehenauer scrive come freelance per Medikamio dal 2020 e ha studiato farmacia all'Università di Vienna. Lavora come farmacista a Vienna e la sua passione sono le medicine a base di erbe e i loro effetti.

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