Amiodarone

Amiodarone
Codice ATC C01BD01
Formula C25H29I2NO3
Massa molare (g·mol−1) 645,31
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 156
Valore PKS 6.56
Numero CAS 1951-25-3
Numero PUB 2157
Drugbank ID DB01118
Solubilità scarsamente solubile in acqua

Nozioni di base

L'amiodarone è un farmaco antiaritmico di classe III utilizzato per trattare alcune aritmie cardiache. Dal punto di vista chimico, appartiene al gruppo dei benzofurani. Il suo principale campo di applicazione è il trattamento della tachicardia ventricolare. In questo campo, è uno dei farmaci più utilizzati. Come quasi tutti i farmaci antiaritmici (eccezione: classe II), l'amiodarone ha molti effetti collaterali. Pertanto, deve essere utilizzato solo per il trattamento di aritmie pericolose per la vita, come la fibrillazione ventricolare.

L'amiodarone viene somministrato principalmente per via endovenosa.

Farmacologia

Farmacodinamica

Il meccanismo d'azione dell'amiodarone si basa sul blocco dei canali del potassio voltage-gated nelle cellule del muscolo cardiaco. Questo conferisce all'amiodarone la capacità di prolungare il potenziale d'azione del cuore e quindi di interrompere alcune aritmie. Oltre all'effetto sui canali del potassio, l'amiodarone ha anche proprietà di blocco dei canali del sodio e del calcio, nonché di alfa e beta blocco e di inibizione dei recettori muscarinici. L'amiodarone può quindi essere teoricamente assegnato a tutte e quattro le classi di farmaci antiaritmici.

Farmacocinetica

L'amiodarone è legato per il 96% alle proteine plasmatiche. La degradazione avviene attraverso il fegato ed è catalizzata dagli enzimi CYP3A4 e CYP2C8. L'emivita plasmatica dell'amiodarone è estremamente lunga, con una media di 9-100 giorni. In alcuni casi sono stati misurati tempi di 200 giorni. L'escrezione avviene principalmente attraverso le feci e in piccola parte attraverso l'urina.

Interazioni tra farmaci

I farmaci che interagiscono con (inibiscono o inducono) l'enzima CYP3A4 possono interagire, talvolta in modo pericoloso. Soprattutto con le sostanze che inibiscono il CYP3A4, possono verificarsi livelli plasmatici di amiodarone aumentati e talvolta tossici. Le conseguenze possono essere pericolose per la vita.

Tossicità

Effetti collaterali

L'amiodarone, oltre a causare aritmie, può provocare effetti collaterali talvolta gravi a livello cardiaco.

Questi includono:

  • Fibrosi polmonare
  • Iper- o ipotiroidismo
  • Depositi nella cornea
  • Fotosensibilità della pelle
  • Neuropatie
  • Disturbi gastrointestinali

Dati tossicologici

LD50 (orale, ratto): >3000 mg-kg-1

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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Sostanze

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Malattie

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