Apixaban

Apixaban è un farmaco anticoagulante utilizzato per trattare e prevenire i coaguli di sangue e gli ictus nelle persone affette da fibrillazione atriale. In particolare, viene utilizzato per prevenire la formazione di coaguli di sangue dopo un intervento chirurgico di sostituzione dell'anca o del ginocchio e nelle persone a cui è stato precedentemente diagnosticato un coagulo di sangue. È preferito come alternativa al warfarin, non richiede il monitoraggio tramite esami del sangue, può essere assunto per via orale e ha un profilo di effetti collaterali più favorevole. Si assume per bocca.

Nel 2007, Pfizer e Bristol-Myers Squibb hanno iniziato a sviluppare apixaban come anticoagulante. Apixaban è stato approvato per uso medico nell'Unione Europea nel maggio 2011 e negli Stati Uniti nel dicembre 2012. Fa parte dell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità.

Farmacodinamica

Il fattore X è un fattore di coagulazione e un componente importante della cascata della coagulazione del sangue umano. Nella sua forma attivata (fattore Xa), catalizza la formazione di trombina dalla protrombina, responsabile della coagulazione del sangue. Apixaban inibisce selettivamente il fattore Xa nelle sue forme libere e legate, bloccando così la coagulazione del sangue. Apixaban inibisce anche la protrominasi. Questi effetti impediscono la formazione di un trombo.

Farmacocinetica

Apixaban è biodisponibile al 50% circa. Il legame con le proteine è relativamente alto, pari al 92-94%. Circa il 50% della dose somministrata per via orale viene escreta come composto progenitore immutato. I metaboliti di Apixaban rappresentano circa il 32% della dose escreta. Apixaban è metabolizzato principalmente dall'enzima CYP3A4 e in misura minore da CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 e CYP2J2. Il 56% della dose somministrata per via orale viene escreto nelle feci e il 24,5-28,8% della dose viene escreto nelle urine. L'emivita di eliminazione è in media di 12 ore.

Interazioni tra farmaci

L'uso concomitante con altri farmaci che influenzano la coagulazione del sangue può aumentare ulteriormente il rischio di sanguinamento.

Questi includono farmaci come:

• Anticoagulanti
• Eparina
• Aspirina
• Farmaci antiaggreganti
• Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI)
• Inibitori della ricaptazione della serotonina-norepinefrina (SNRI)
• Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)

Effetti collaterali

• Anemia
• aumento del rischio di sanguinamento (emorragia gastrointestinale, epistassi)
• Ematochezia
• Ematemesi
• Melena
• Trombocitopenia
• Calo della pressione sanguigna
• Nausea

Controindicazioni

• Emofilia
• grave malattia epatica