Betahistine

Betahistine
Codice ATC N07CA01
Formula C8H12N2
Massa molare (g·mol−1) 136,19
Stato di aggregazione soldio
Densità (g·cm−3) 0,98
Punto di fusione (°C) 113–114
Valore PKS 3,5
Numero CAS 5638-76-6
Numero PUB 2366
Drugbank ID DB06698
Solubilità scarsamente solubile in acqua

Nozioni di base

La betaistina è una medicina per le vertigini. Viene spesso prescritto per i disturbi dell'equilibrio o per alleviare i sintomi delle vertigini, ad esempio associati alla malattia di Ménière. È stato approvato per la prima volta in Europa nel 1970 per il trattamento della malattia di Ménière. La betaistina è un analogo dell'istamina.

Farmacologia

Farmacodinamica

La betaistina ha due meccanismi d'azione. Principalmente, è un debole agonista dei recettori H1 situati sui vasi sanguigni dell'orecchio interno. La stimolazione dei recettori H1 nell'orecchio interno provoca una vasodilatazione, che porta a un aumento della permeabilità dei vasi sanguigni e a una riduzione della pressione endolinfatica; questa azione previene la rottura del labirinto, che può contribuire alla perdita dell'udito associata alla malattia di Ménière. La betaistina agisce anche riducendo la funzione asimmetrica degli organi sensoriali vestibolari e aumentando il flusso sanguigno vestibulocochleare, che allevia i sintomi delle vertigini. Inoltre, la betaistina agisce anche come antagonista del recettore dell'istamina H3 aumentando il turnover dell'istamina dai recettori nervosi istaminergici postsinaptici, il che porta successivamente a un aumento dell'attività agonista H1.

Farmacocinetica

La betaistina è disponibile sia in forma di compresse che di soluzione e viene assunta per via orale. Viene assorbito rapidamente e completamente. L'emivita media di eliminazione nel plasma è da 3 a 4 ore e l'escrezione è praticamente completa nelle urine entro 24 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è molto basso. La betaistina viene convertita nel fegato in aminoetilpiridina e idrossietilpiridina ed escreta nelle urine come acido piridilacetico.

Tossicità

Effetti collaterali

I pazienti che assumono betahistine possono sperimentare i seguenti effetti collaterali:

  • Mal di testa
  • Effetti collaterali minori nel tratto gastrointestinale
  • Nausea
  • Ipersensibilità e reazioni allergiche

Le reazioni di ipersensibilità regrediscono rapidamente dopo l'interruzione della betahistina.

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017