La betaistina è una medicina per le vertigini. Viene spesso prescritto per i disturbi dell'equilibrio o per alleviare i sintomi delle vertigini, ad esempio associati alla malattia di Ménière. È stato approvato per la prima volta in Europa nel 1970 per il trattamento della malattia di Ménière. La betaistina è un analogo dell'istamina.
La betaistina ha due meccanismi d'azione. Principalmente, è un debole agonista dei recettori H1 situati sui vasi sanguigni dell'orecchio interno. La stimolazione dei recettori H1 nell'orecchio interno provoca una vasodilatazione, che porta a un aumento della permeabilità dei vasi sanguigni e a una riduzione della pressione endolinfatica; questa azione previene la rottura del labirinto, che può contribuire alla perdita dell'udito associata alla malattia di Ménière. La betaistina agisce anche riducendo la funzione asimmetrica degli organi sensoriali vestibolari e aumentando il flusso sanguigno vestibulocochleare, che allevia i sintomi delle vertigini. Inoltre, la betaistina agisce anche come antagonista del recettore dell'istamina H3 aumentando il turnover dell'istamina dai recettori nervosi istaminergici postsinaptici, il che porta successivamente a un aumento dell'attività agonista H1.
La betaistina è disponibile sia in forma di compresse che di soluzione e viene assunta per via orale. Viene assorbito rapidamente e completamente. L'emivita media di eliminazione nel plasma è da 3 a 4 ore e l'escrezione è praticamente completa nelle urine entro 24 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è molto basso. La betaistina viene convertita nel fegato in aminoetilpiridina e idrossietilpiridina ed escreta nelle urine come acido piridilacetico.
I pazienti che assumono betahistine possono sperimentare i seguenti effetti collaterali:
Le reazioni di ipersensibilità regrediscono rapidamente dopo l'interruzione della betahistina.
| Codice ATC | N07CA01 |
| Formula | C8H12N2 |
| Massa molare (g·mol−1) | 136,19 |
| Stato di aggregazione | soldio |
| Densità (g·cm−3) | 0,98 |
| Punto di fusione (°C) | 113–114 |
| Valore PKS | 3,5 |
| Numero CAS | 5638-76-6 |
| Numero PUB | 2366 |
| Drugbank ID | DB06698 |
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