Betamethasone

Il betametasone è un farmaco del gruppo dei glucocorticoidi. Viene usato per una serie di malattie, tra cui malattie reumatiche come l'artrite reumatoide e il lupus eritematoso sistemico, malattie della pelle come la dermatite e la psoriasi, malattie allergiche come l'asma e l'angioedema, il morbo di Crohn, tumori come la leucemia e in combinazione con il fludrocortisone per l'insufficienza surrenale. Può essere preso per bocca, iniettato in un muscolo o applicato alla pelle sotto forma di crema o soluzione. Betamethasone è disponibile solo su prescrizione.

Farmacodinamica

Il betametasone agisce grazie alla sua somiglianza strutturale ai glucocorticoidi endogeni. Non legato, può penetrare la membrana della cellula e poi legarsi con alta affinità ai recettori intracellulari dei glucocorticoidi.

L'effetto antinfiammatorio (anti-infiammatorio) si ottiene interferendo con il cosiddetto metabolismo dell'acido arachidonico. Il betametasone provoca una minore produzione di prostaglandine e leucotrieni alla fine di questo metabolismo. Questi sono significativamente coinvolti nel processo infiammatorio del corpo umano.

Il betametasone ha un effetto antiallergico impedendo il rilascio di istamina e riducendo contemporaneamente il numero e l'attività di certi linfociti B e T.

Farmacocinetica

L'assorbimento e la potenza del betametasone dipendono fortemente dal sale utilizzato. Attaccando un sale specifico, alcune proprietà come la solubilità e il tasso di assorbimento possono essere controllate. Il metabolismo del betamethasone produce 6 metaboliti. I processi metabolici includono la 6β-idrossilazione, l'ossidazione 11β-idrossile e la riduzione del gruppo carbonilico C-20 seguita dalla rimozione della catena laterale. I corticosteroidi sono prevalentemente escreti nelle urine. L'emivita del betametasone è di circa 10-12 ore.

Effetti collaterali

• Euphoria
• Depressione
• Inibizione dell'attività surrenale
• Alta pressione sanguigna
• Crescita eccessiva di peli (ipertricosi)
• Ecchimosi
• Irritazioni della pelle

L'uso prolungato di questo farmaco su grandi aree di pelle, pelle rotta o ruvida, pieghe della pelle o sotto medicazioni ermetiche può, in rari casi, provocare l'assorbimento di così tanto corticosteroide che si verificano effetti collaterali sistemici, come una diminuzione della produzione di ormoni naturali da parte delle ghiandole surrenali.

Gli effetti collaterali gravi includono un aumento del rischio di infezione, debolezza muscolare, gravi reazioni allergiche e psicosi.

Dati tossicologici

LD50 (topo, orale): > 4500 mg-kg-1