Betanechol

Il betanecolo è un agonista muscarinico utilizzato per il trattamento della ritenzione urinaria funzionale non ostruttiva post-operatoria e post-partum e dell'atonia vescicale neurogena con ritenzione. Come agente colinergico, il betanecolo assomiglia al neurotrasmettitore naturale acetilcolina per struttura e funzione farmacologica. Un vantaggio del betanecolo è che, a differenza dell'acetilcolina, non viene degradato dalla colinesterasi, prolungando così la sua durata d'azione.

Il betanecolo è stato sintetizzato per la prima volta nel 1935.

Farmacodinamica

Il betanecolo è un agonista muscarinico diretto e stimola il sistema nervoso parasimpatico legandosi ai recettori muscarinici postgangliari. Ciò è dovuto alla sua somiglianza strutturale con il neurotrasmettitore naturale acetilcolina. Il betanecolo è altamente selettivo per i recettori muscarinici e ha un'affinità minima o nulla per i recettori nicotinici. Il legame del betanecolo con M3 è più significativo dal punto di vista clinico perché questi recettori sono presenti nella muscolatura liscia intestinale e nella vescica. Gli effetti colinergici del betanecolo determinano un aumento del tono muscolare detrusoriale, che favorisce lo svuotamento della vescica, e un aumento del tono muscolare liscio, che ripristina la peristalsi e la motilità gastrointestinale.

L'ammina quaternaria carica nella struttura del betanecolo impedisce alla sostanza di attraversare la barriera emato-encefalica, riducendo al minimo gli effetti avversi associati sul SNC. Grazie alla sua selettività per i recettori muscarinici, il betanecolo ha effetti nicotinici minimi o nulli.

Effetti collaterali

• Ipotensione
• Aritmia cardiaca
• Vertigini
• Nausea
• Spasmi bronchiali

Controindicazioni

• Asma
• Insufficienza coronarica
• Ulcere gastriche
• Ostruzione intestinale
• Ipertiroidismo
• Epilessia
• Bradicardia
• Parkinsonismo
• ulcera gastrica o duodenale
• Gravidanza e allattamento