Bilastina

Bilastina
Codice ATC R06AX29
Formula C18H37N3O3
Massa molare (g·mol−1) 463,622
Numero CAS 202189-78-4
Numero PUB 185460
Drugbank ID DB11591

Nozioni di base

La bilastina è un antistaminico di seconda generazione utilizzato per il trattamento sintomatico della rinocongiuntivite allergica (malattia allergica della mucosa nasale e degli occhi) e dell'orticaria. A differenza di altri antistaminici, ha un effetto difficilmente sedativo, rapido e di lunga durata.

Farmacologia

Farmacodinamica

Durante una reazione allergica, l'istamina e altre sostanze vengono rilasciate dalle cellule del sistema di difesa dell'organismo. La bilastina si lega al recettore H1 invece che all'istamina, inibendone l'attivazione. Questo riduce i sintomi allergici. Non avendo effetti sul sistema nervoso centrale, non ha un effetto sedativo.
Die Effekte des Wirkstoffes halten bis zu 24 Stunden an.

Farmacocinetica

La bilastina viene assorbita al 61% e nel plasma è legata alle proteine per l'84-90%. È un substrato della glicoproteina P e un inibitore del trasportatore organo-anionico e, a differenza di altri antistaminici, non interagisce con l'enzima CYP450. In linea con la sua lunga durata d'azione, ha un'emivita di 14,5 ore. Il principio attivo viene escreto in gran parte immutato nelle feci e nelle urine.


Wechselwirkungen

Il cibo, in particolare il succo di pompelmo, riduce la biodisponibilità orale, per cui il farmaco deve essere assunto a digiuno. Anche un pasto ad alto contenuto di grassi ne inibisce significativamente l'assorbimento.
Die gleichzeitige Anwendung des Antihistaminikums mit Ketokonazol, Ritonavir, Erythromycin, Diltiazem und Ciclosporin sollte vermieden werden.

Tossicità

Effetti collaterali

Possibili effetti collaterali indesiderati sono mal di testa, vertigini e sonnolenza o affaticamento.

Dati tossicologici

NOAEL (ratto): 1200 mg/kg/giorno
NOAEL (Hund): 125 mg/kg/Tag

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