| Codice ATC | R06AX29 |
| Numero CAS | 202189-78-4 |
| Numero PUB | 185460 |
| ID Drugbank | DB11591 |
| Formula bruta | C18H37N3O3 |
| Massa molare (g·mol−1) | 463,622 |
La bilastina è un antistaminico di seconda generazione utilizzato per il trattamento sintomatico della rinocongiuntivite allergica (malattia allergica della mucosa nasale e degli occhi) e dell'orticaria. A differenza di altri antistaminici, ha un effetto difficilmente sedativo, rapido e di lunga durata.
Durante una reazione allergica, l'istamina e altre sostanze vengono rilasciate dalle cellule del sistema di difesa dell'organismo. La bilastina si lega al recettore H1 invece che all'istamina, inibendone l'attivazione. Questo riduce i sintomi allergici. Non avendo effetti sul sistema nervoso centrale, non ha un effetto sedativo.
Die Effekte des Wirkstoffes halten bis zu 24 Stunden an.
La bilastina viene assorbita al 61% e nel plasma è legata alle proteine per l'84-90%. È un substrato della glicoproteina P e un inibitore del trasportatore organo-anionico e, a differenza di altri antistaminici, non interagisce con l'enzima CYP450. In linea con la sua lunga durata d'azione, ha un'emivita di 14,5 ore. Il principio attivo viene escreto in gran parte immutato nelle feci e nelle urine.
Il cibo, in particolare il succo di pompelmo, riduce la biodisponibilità orale, per cui il farmaco deve essere assunto a digiuno. Anche un pasto ad alto contenuto di grassi ne inibisce significativamente l'assorbimento.
Die gleichzeitige Anwendung des Antihistaminikums mit Ketokonazol, Ritonavir, Erythromycin, Diltiazem und Ciclosporin sollte vermieden werden.
Possibili effetti collaterali indesiderati sono mal di testa, vertigini e sonnolenza o affaticamento.
NOAEL (ratto): 1200 mg/kg/giorno
NOAEL (Hund): 125 mg/kg/Tag
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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