Bromazepam

Bromazepam
Codice ATC N05BA08
Formula C14H10BrN3O
Massa molare (g·mol−1) 316,15
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 237-239
Numero CAS 1812-30-2
Numero PUB 2441
Drugbank ID DB01558
Solubilità insolubile in acqua

Nozioni di base

Il bromazepam è un principio attivo appartenente al gruppo delle benzodiazepine, utilizzato per il trattamento di gravi stati d'ansia, attacchi di panico o insonnia grazie alle sue proprietà ansiolitiche e sedative. Si usa anche per alleviare i sintomi dell'astinenza da alcol e da oppiacei.

A causa del suo rapido assorbimento e dell'inizio dell'azione, il bromazepam ha un potenziale di abuso maggiore rispetto ad altre benzodiazepine, secondo molti esperti di psichiatria.

È una delle sostanze psicotrope ed è stata approvata in Germania con il nome commerciale di Lexotanil® nel 1977, ma è stata ritirata dal mercato nel 2016. Il Lexotanil® è ancora disponibile in Svizzera e in Austria.

Farmacologia

Farmacodinamica

Il principio attivo si lega al recettore GABA-A, provocando un cambiamento conformazionale e potenziando gli effetti inibitori GABA-Aergici. Di conseguenza, vengono indotti effetti depressivi, ansiolitici, anticonvulsivanti e miorilassanti.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, la biodisponibilità è dell'84%. Il livello plasmatico massimo viene raggiunto dopo 1-4 ore. Il farmaco circola al 70% legato alle proteine e ha un'emivita di 10-20 ore. Il bromazepam viene scomposto nel fegato attraverso vie ossidative e viene escreto nelle urine.

Controindicazioni

Il bromazepam non deve essere utilizzato in caso di:

  • Ipersensibilità
  • dipendenza da sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale, compreso l'alcol
  • Apnea notturna
  • Miastenia gravis
  • Grave insufficienza epatica
  • Insufficienza respiratoria grave
  • Gravidanza e allattamento

Interazioni tra farmaci

In caso di uso concomitante con farmaci sedativi centrali, alcolici e miorilassanti, gli effetti depressivi, respiratori ed emodinamici (flusso sanguigno) possono essere potenziati reciprocamente.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali che si verificano frequentemente all'inizio della terapia sono affaticamento, vertigini, sonnolenza, abbassamento della pressione sanguigna, calo della concentrazione, tempi di reazione ridotti e cefalea.
Das Risiko einer psychischen und körperlichen Abhängigkeitsentwicklung besteht bereits nach wenigen Wochen mit täglicher Einnahme und bei einem raschen Absetzen können Entzugserscheinungen auftreten.

Dati tossicologici

Dosi elevate per un periodo di tempo prolungato possono causare difficoltà di articolazione e instabilità nei movimenti e nell'andatura.

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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