Effetto
Farmacodinamica
La budesonide è un agonista dei recettori dei glucocorticoidi. È usato nel trattamento delle malattie delle vie respiratorie e dell'apparato digerente inibendo i processi infiammatori. Inibisce la cascata di acido arachidonico e la formazione di citochine infiammatorie, che giocano un ruolo decisivo nello sviluppo dell'infiammazione.
Farmacocinetica
I corticosteroidi sono generalmente legati alla globulina legante i corticosteroidi e all'albumina del siero nel plasma. Complessivamente, il legame con le proteine plasmatiche è quindi circa l'85-90%. La budesonide è metabolizzata all'80-90% al primo passaggio epatico. La budesonide è metabolizzata dal CYP3A4 nei suoi 2 principali metaboliti, 6-beta-idrossibudesonide e 16-alfa-idrossiprednisolone. L'attività di questi metaboliti è trascurabile (<1/100). Circa il 60% di una dose di budesonide viene escreta nelle urine sotto forma dei principali metaboliti 6-beta-idrossibudesonide e 16-alfa-idrossiprednisolone. La budesonide ha un'emivita di eliminazione di 2-4 ore.
Interazioni tra farmaci
La somministrazione concomitante di glicosidi digitalici può aumentare il loro effetto. I saliuretici insieme alla budesonide possono portare ad un aumento dell'escrezione di calamina.
Particolare attenzione deve essere presa quando si combina la budenoside con farmaci che sono anche metabolizzati attraverso l'enzima CYP3A4. Questo può portare ad un aumento dei livelli plasmatici dei principi attivi e quindi ad un aumento degli effetti collaterali. Alcuni prodotti medicinali aumentano anche l'espressione del CYP3A4, il che può far scendere il livello plasmatico della budenoside al di sotto della concentrazione efficace.
Quando si assumono resine leganti gli steroidi come la colestiramina, il livello plasmatico della budenoside può anche scendere sotto la concentrazione efficace.
