Budesonide

Budesonide
Codice ATC A07EA06, D07AC09, R01AD05, R03BA02
Formula C25H34O6
Massa molare (g·mol−1) 430,53
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 226
Numero CAS 51333-22-3
Numero PUB 2462
Drugbank ID DB01222
Solubilità praticamente insolubile in acqua, scarsamente solubile in etanolo 96%, solubile in diclorometano e acetone

Nozioni di base

Budesonide è un farmaco del gruppo dei corticosteroidi. È disponibile come aerosol per inalazione, compressa, spray nasale e supposta. La forma inalata è usata nel trattamento a lungo termine dell'asma e della bronchite cronica ostruttiva (COPD). Lo spray nasale è usato per la rinite allergica e i polipi nasali. Le compresse a rilascio prolungato e la forma rettale possono essere usate per le malattie infiammatorie intestinali come il morbo di Crohn e la colite ulcerosa. Budenoside è disponibile solo su prescrizione.

Farmacologia

Farmacodinamica

La budesonide è un agonista dei recettori dei glucocorticoidi. È usato nel trattamento delle malattie delle vie respiratorie e dell'apparato digerente inibendo i processi infiammatori. Inibisce la cascata di acido arachidonico e la formazione di citochine infiammatorie, che giocano un ruolo decisivo nello sviluppo dell'infiammazione.

Farmacocinetica

I corticosteroidi sono generalmente legati alla globulina legante i corticosteroidi e all'albumina del siero nel plasma. Complessivamente, il legame con le proteine plasmatiche è quindi circa l'85-90%. La budesonide è metabolizzata all'80-90% al primo passaggio epatico. La budesonide è metabolizzata dal CYP3A4 nei suoi 2 principali metaboliti, 6-beta-idrossibudesonide e 16-alfa-idrossiprednisolone. L'attività di questi metaboliti è trascurabile (<1/100). Circa il 60% di una dose di budesonide viene escreta nelle urine sotto forma dei principali metaboliti 6-beta-idrossibudesonide e 16-alfa-idrossiprednisolone. La budesonide ha un'emivita di eliminazione di 2-4 ore.

Interazioni tra farmaci

La somministrazione concomitante di glicosidi digitalici può aumentare il loro effetto. I saliuretici insieme alla budesonide possono portare ad un aumento dell'escrezione di calamina.

Particolare attenzione deve essere presa quando si combina la budenoside con farmaci che sono anche metabolizzati attraverso l'enzima CYP3A4. Questo può portare ad un aumento dei livelli plasmatici dei principi attivi e quindi ad un aumento degli effetti collaterali. Alcuni prodotti medicinali aumentano anche l'espressione del CYP3A4, il che può far scendere il livello plasmatico della budenoside al di sotto della concentrazione efficace.

Quando si assumono resine leganti gli steroidi come la colestiramina, il livello plasmatico della budenoside può anche scendere sotto la concentrazione efficace.

Tossicità

Effetti collaterali

Budesonide può causare i seguenti effetti collaterali:

  • irritazione o bruciore nasale
  • sanguinamento o piaghe nel naso
  • vertigini
  • disturbi allo stomaco
  • Tosse
  • Raucedine
  • Bocca secca
  • Rash
  • Mal di gola
  • Cattivo gusto in bocca
  • Cambiamento del muco
  • Visione offuscata
  • Piaghe della bocca (se usato per inalazione).

Consultare immediatamente un medico se si verifica uno dei seguenti sintomi:

  • Difficoltà di respirazione o gonfiore del viso
  • Macchie bianche nella gola, nella bocca o nel naso
  • Mestruazioni irregolari
  • Acne grave
  • Cambiamenti comportamentali (soprattutto nei bambini)

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): > 3200 mg-kg-1

Fonti

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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