La cabergolina è un agonista dei recettori della dopamina, cioè imita l'effetto del neurotrasmettitore dopamina. In medicina umana, il farmaco viene utilizzato da un lato per trattare malattie neurologiche come il morbo di Parkinson o la sindrome delle gambe senza riposo, e dall'altro per trattare malattie ginecologiche che comportano l'allattamento o un eccesso di prolattina (ormone che forma il latte materno).
Il farmaco stimola i recettori della dopamina a livello centrale, principalmente i sottotipi recettoriali D2 e D3, con la stimolazione postsinaptica D2 (a valle della fessura sinaptica) responsabile degli effetti antiparkinsoniani e la stimolazione presinaptica D2 (a monte della fessura sinaptica) responsabile degli effetti neuron-protettivi.
Gli effetti dopaminergici della cabergolina inibiscono la produzione di prolattina nell'ipofisi.
La cabergolina viene metabolizzata principalmente nel fegato mediante scissione del legame acilureico. L'enzima responsabile del metabolismo non è ancora stato identificato; l'enzima citocromo P450 svolge solo un ruolo minimo.
L'emivita stimata è fino a 69 ore. Il principio attivo viene escreto principalmente nelle feci.
A causa del suo effetto stimolante dei recettori della dopamina, la cabergolina non deve essere usata insieme a farmaci che inibiscono i recettori della dopamina (ad esempio metoclopramide, fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni).
Per evitare un aumento dei livelli plasmatici di cabergolina, il principio attivo non deve essere associato ad antibiotici macrolidi, ad esempio eritromicina.
Il trattamento con cabergolina provoca spesso gonfiore alle braccia e/o alle gambe, alterazioni delle valvole cardiache e quindi infiammazione o accumulo di liquidi nel pericardio.
Inoltre, possono verificarsi effetti collaterali come nausea, mal di testa o vertigini.
In caso di sovradosaggio sono prevedibili congestione nasale, collasso circolatorio o allucinazioni.
DL50 (ratto, orale): 420 mg/kg
| Codice ATC | G02CB03, N04BC06 |
| Formula | C26H37N5O2 |
| Massa molare (g·mol−1) | 451,6043 |
| Stato di aggregazione | soldio |
| Punto di fusione (°C) | 102-204 |
| Numero CAS | 81409-90-7 |
| Numero PUB | 54746 |
| Drugbank ID | DB00248 |
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