Cabergolina

Cabergolina
Codice ATC G02CB03, N04BC06
Formula C26H37N5O2
Massa molare (g·mol−1) 451,6043
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 102-204
Numero CAS 81409-90-7
Numero PUB 54746
Drugbank ID DB00248

Nozioni di base

La cabergolina è un agonista dei recettori della dopamina, cioè imita l'effetto del neurotrasmettitore dopamina. In medicina umana, il farmaco viene utilizzato da un lato per trattare malattie neurologiche come il morbo di Parkinson o la sindrome delle gambe senza riposo, e dall'altro per trattare malattie ginecologiche che comportano l'allattamento o un eccesso di prolattina (ormone che forma il latte materno).

Farmacologia

Farmacodinamica

Il farmaco stimola i recettori della dopamina situati a livello centrale, principalmente i sottotipi recettoriali D2 e D3, con la stimolazione postsinaptica D2 (a valle della fessura sinaptica) responsabile degli effetti antiparkinsoniani e la stimolazione presinaptica D2 (a monte della fessura sinaptica) responsabile degli effetti neuron-protettivi.
Durch die Dopamin-ähnliche Wirkung des Cabergolins wird in der Hirnanhangsdrüse die Prolaktin-Produktion gehemmt.

Farmacocinetica

La cabergolina viene metabolizzata principalmente nel fegato mediante scissione del legame acilureico. L'enzima responsabile del metabolismo non è ancora stato identificato; l'enzima citocromo P450 svolge solo un ruolo minimo.
Die geschätzte Halbwertszeit beträgt bis zu 69 Stunden. Der Wirkstoff wird hauptsächlich mit dem Fäzes ausgeschieden.

Interazioni

A causa del suo effetto di stimolazione dei recettori della dopamina, la cabergolina non deve essere usata insieme a farmaci che inibiscono i recettori della dopamina (ad esempio metoclopramide, fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni).
Um erhöhte Cabergolin-Plamaspiegel zu vermeiden, sollte der Wirkstoff nicht mit Makrolidantibiotika, wie z.B. Erythromycin, kombiniert werden.

Tossicità

Effetti collaterali

Spesso il trattamento con cabergolina provoca gonfiore alle braccia e/o alle gambe, alterazioni valvolari e conseguente infiammazione o accumulo di liquidi nel pericardio.
Weiters können Nebenwirkungen wie Übelkeit, Kopfschmerzen oder Schwindel auftreten.

Dati tossicologici

In caso di sovradosaggio, sono prevedibili congestione nasale, collasso circolatorio o allucinazioni.
LD50 (Ratte, oral): 420 mg/kg

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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