Cabergolina

Codice ATCG02CB03, N04BC06
Numero CAS81409-90-7
Numero PUB54746
ID DrugbankDB00248
Formula brutaC26H37N5O2
Massa molare (g·mol−1)451,6043
Stato fisicosoldio
Punto di fusione (°C)102-204

Nozioni di base

La cabergolina è un agonista dei recettori della dopamina, cioè imita l'effetto del neurotrasmettitore dopamina. In medicina umana, il farmaco viene utilizzato da un lato per trattare malattie neurologiche come il morbo di Parkinson o la sindrome delle gambe senza riposo, e dall'altro per trattare malattie ginecologiche che comportano l'allattamento o un eccesso di prolattina (ormone che forma il latte materno).

Farmacologia

Farmacodinamica

Il farmaco stimola i recettori della dopamina a livello centrale, principalmente i sottotipi recettoriali D2 e D3, con la stimolazione postsinaptica D2 (a valle della fessura sinaptica) responsabile degli effetti antiparkinsoniani e la stimolazione presinaptica D2 (a monte della fessura sinaptica) responsabile degli effetti neuron-protettivi.
Gli effetti dopaminergici della cabergolina inibiscono la produzione di prolattina nell'ipofisi.

Farmacocinetica

La cabergolina viene metabolizzata principalmente nel fegato mediante scissione del legame acilureico. L'enzima responsabile del metabolismo non è ancora stato identificato; l'enzima citocromo P450 svolge solo un ruolo minimo.
L'emivita stimata è fino a 69 ore. Il principio attivo viene escreto principalmente nelle feci.

Interazioni con i farmaci

A causa del suo effetto stimolante dei recettori della dopamina, la cabergolina non deve essere usata insieme a farmaci che inibiscono i recettori della dopamina (ad esempio metoclopramide, fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni).
Per evitare un aumento dei livelli plasmatici di cabergolina, il principio attivo non deve essere associato ad antibiotici macrolidi, ad esempio eritromicina.

Tossicità

Effetti collaterali

Il trattamento con cabergolina provoca spesso gonfiore alle braccia e/o alle gambe, alterazioni delle valvole cardiache e quindi infiammazione o accumulo di liquidi nel pericardio.
Inoltre, possono verificarsi effetti collaterali come nausea, mal di testa o vertigini.

Dati tossicologici

In caso di sovradosaggio sono prevedibili congestione nasale, collasso circolatorio o allucinazioni.
DL50 (ratto, orale): 420 mg/kg

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



Logo

Il tuo assistente personale per i farmaci

Farmaci

Esplora qui il nostro vasto database di farmaci dalla A alla Z, con effetti, effetti collaterali e dosaggi.

Sostanze

Tutti i principi attivi con i loro effetti, usi ed effetti collaterali, nonché i farmaci in cui sono contenuti.

Malattie

I sintomi, cause e trattamenti delle malattie e lesioni comuni.

I contenuti presentati non sostituiscono il foglietto illustrativo originale del medicinale, in particolare per quanto riguarda il dosaggio e gli effetti dei singoli prodotti. Non possiamo assumere responsabilità per l'accuratezza dei dati, poiché questi sono stati in parte convertiti automaticamente. Per diagnosi e altre questioni di salute, consultare sempre un medico.

© medikamio