Carprofen

Carprofen
Codice ATC M01AE20
Formula C15H12CINO2
Massa molare (g·mol−1) 273,714
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 195-199
Valore PKS 4,42
Numero CAS 53716-49-7
Numero PUB 2581
Drugbank ID DB00821
Solubilità scarsamente solubile in acqua

Nozioni di base

Il carprofen appartiene ai farmaci antinfiammatori non steroidei e mostra effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici. In medicina veterinaria, viene utilizzato come trattamento di supporto per alleviare le malattie articolari (infiammatorie) e il dolore dopo un intervento chirurgico.

In precedenza è stato utilizzato anche in medicina umana fino al 1995, ma per motivi commerciali è stato ritirato e non è più commercializzato per uso umano.

Farmacologia

Farmacodinamica

L'effetto del farmaco si basa sull'inibizione dell'enzima ciclossigenasi (COX), che catalizza la metabolizzazione dell'acido arachidonico in prostaglandine e altri eicosanoidi. Questi eicosanoidi, in particolare la prostaciclina e il trombossano, sono significativamente coinvolti nei processi infiammatori.

Nei mammiferi, due ciclossigenasi sono di notevole importanza. La COX-1 è responsabile della sintesi delle prostaglandine, importanti per la normale funzione gastrointestinale e renale, mentre la COX-2 produce prostaglandine che hanno un effetto pro-infiammatorio. Pertanto, l'inibizione della COX-1 causa tossicità gastrointestinale e renale, mentre l'inibizione della COX-2 produce effetti antinfiammatori.
Es wird davon ausgegangen, dass die Hemmung der COX-2 nur ca. 1,75-fach stärker ist als die der COX-1.

Inoltre, il carprofene esercita un effetto benefico diretto sulle cellule della cartilagine canina stimolando la formazione di glicosaminoglicani (importanti componenti del tessuto connettivo).

Farmacocinetica

Il carprofene somministrato per via orale ha una biodisponibilità superiore al 90% e viene assorbito rapidamente e quasi completamente dall'organismo. Il farmaco circola al 99% legato alle proteine e ha un'emivita di circa 8 ore (nei cani).
Nach der Verstoffwechselung in der Leber wird der Großteil mit dem Kot und der Rest mit dem Urin ausgeschieden.

Interazioni

Deve essere evitata la somministrazione contemporanea di altri agenti, anch'essi fortemente legati alle proteine, come fenitoina, anticoagulanti, salicilati, sulfonamidi, ACE-inibitori e antidiabetici.

Tossicità

Effetti collaterali

I principali effetti collaterali della somministrazione di carprofene sono dolore e nausea gastrointestinali, disturbi renali ed epatici.

Dati tossicologici

Un sovradosaggio di farmaci antinfiammatori non steroidei può causare vertigini e movimenti ritmici incontrollabili degli occhi.
LD50 (Maus, oral): 282 mg/kg
LD50 (Ratte, oral): 149 mg/kg

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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