Cefalexina

Cefalexina
Codice ATC J01DB01
Formula C16H17N3O4S
Massa molare (g·mol−1) 347.39
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 326.8
Valore PKS 2.53
Numero CAS 15686-71-2
Numero PUB 27447
Drugbank ID DB00567
Solubilità schlecht löslich in Wasser

Nozioni di base

La cefalossina è un antibiotico cefalosporinico di prima generazione. Strutturalmente, appartiene al gruppo dei betalattami. La cefalessina è utilizzata per trattare una serie di infezioni batteriche sensibili inibendo la sintesi della parete cellulare.

Le indicazioni per l'uso dell'antibiotico includono:

  • Infezioni del tratto respiratorio
  • Infezioni dell'orecchio medio
  • Infezioni della pelle e delle strutture cutanee
  • Infezioni ossee
  • Infezioni del tratto urogenitale

La cefalexina è stata sviluppata nel 1967 e approvata dalla FDA il 4 gennaio 1971. Fa parte dell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità.

Farmacologia

Farmacodinamica

La cefalexina è un antibiotico beta-lattamico della famiglia delle cefalosporine. Ha un effetto battericida in quanto inibisce la sintesi dello strato di peptidoglicano della parete cellulare batterica. Poiché la cefalexina è strutturalmente molto simile all'amminoacido batterico D-alanil-D-alanina, può legarsi in modo irreversibile al sito attivo della PBP (penicillin-binding protein), responsabile della risintesi dei componenti della parete cellulare dei patogeni. Questo porta alla formazione di "corridori" nella parete del batterio, che la rende instabile e ne provoca la morte. La cefalexina è più efficace contro i ceppi Gram-positivi e ha un'attività moderata contro alcune specie di Bacillus Gram-negativi.

Farmacocinetica

Buon assorbimento nel tratto gastrointestinale superiore con una biodisponibilità orale quasi del 100%. La cefalessina si lega per il 10-15% alle proteine del siero nel sangue. La cefalexina non viene metabolizzata nell'organismo e il 90% viene escreto immutato nelle urine. L'emivita di eliminazione della cefalexina è di circa 30-60 minuti nei soggetti con funzionalità renale normale.

Interazioni tra farmaci

  • Come per altri antibiotici β-lattamici, l'escrezione renale della cefalexina è ritardata dal probenecid.
  • Si sconsiglia di assumere la cefalexina in concomitanza con dofetilide, vaccino vivo contro il colera, warfarin e colesiramina.
  • Il consumo di alcol riduce il tasso di assorbimento della cefalexina.
  • La cefalexina può portare a un aumento delle concentrazioni plasmatiche di metformina nell'organismo.
  • Gli antagonisti dei recettori H2 dell'istamina, come la cimetidina e la ranitidina, possono ridurre l'efficacia della cefalexina.
  • Anche lo zinco e gli integratori di zinco interagiscono con la cefalexina e possono diminuire la concentrazione di cefalexina nel sangue.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti avversi più comuni della cefalexina sono:

  • Nausea
  • Vomito
  • Diarrea
  • Reazioni di ipersensibilità

I sintomi di sovradosaggio includono sangue nelle urine, diarrea, nausea, dolore addominale superiore e vomito. Il sovradosaggio viene generalmente trattato con cure di supporto, in quanto la diuresi, la dialisi, l'emodialisi e l'emoperfusione con carbone non sono state ben studiate in questo caso.

Non vi è alcun rischio associato alla somministrazione a donne in gravidanza. Non ci sono prove che la cefalexina possa causare danni al bambino durante l'allattamento.

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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