Cefuroxime

Codice ATCJ01DC02, S01AA27
Numero CASC16H16N4O8S
Numero PUB5479529
ID DrugbankDB01112
Formula brutaC16H16N4O8S
Massa molare (g·mol−1)424,39
Stato fisicosoldio
Punto di fusione (°C)218-225
Valore PKS2,5

Nozioni di base

La cefuroxima è un antibiotico battericida del gruppo dei β-lattami. All'interno di questo gruppo, appartiene alle cefalosporine di seconda generazione. È efficace contro i batteri gram-positivi e gram-negativi ed è caratterizzato dalla sua penetrabilità nel liquido cerebrospinale. È quindi usato per trattare la meningite e nel trattamento delle infezioni dei reni, delle vie respiratorie e della pelle. Si usa sia come infusione che come compressa. Cefuroxime è disponibile solo su prescrizione.

Farmacologia

Farmacodinamica

La cefuroxima è un antibiotico beta-lattamico. L'effetto si basa sull'inibizione della sintesi della parete cellulare dei batteri. Legandosi a specifiche proteine leganti la penicillina (PBPs) situate all'interno della parete cellulare batterica, viene inibita la terza e ultima fase della sintesi della parete cellulare batterica. Di conseguenza, i legami incrociati importanti per la stabilità non possono più essere formati e la parete cellulare del patogeno si disintegra. La lisi cellulare è quindi mediata da enzimi autolitici della parete cellulare batterica come le autolisine; è possibile che la cefuroxima interferisca con un inibitore dell'autolisina.

Farmacocinetica

La cefuroxima viene assorbita dal tratto gastrointestinale. L'assorbimento è maggiore quando la cefuroxima viene assunta dopo i pasti (la biodisponibilità assoluta aumenta dal 37% al 52%). Il legame proteico è del 50%. L'emivita è di circa 80 minuti dopo l'iniezione intramuscolare o endovenosa.

Interazioni tra farmaci

  • I farmaci per ridurre l'acidità gastrica possono influenzare la biodisponibilità della cefuroxima. L'effetto positivo di un pasto sull'assorbimento del principio attivo può anche essere invertito.
  • La cefuroxima colpisce la flora intestinale. Pertanto, altri farmaci come gli estrogeni possono essere assorbiti meno facilmente e i contraccettivi orali possono avere un effetto ridotto. Allo stesso modo, ci può essere un aumento dell'International Normalised Ratio (INR) se i fluidificanti del sangue orali (anticoagulanti) sono dati in parallelo con l'antibiotico.
  • Se il farmaco viene prescritto insieme a probenecid, la concentrazione massima di cefuroxima può aumentare significativamente e l'emivita di eliminazione può essere prolungata. Pertanto, il trattamento concomitante con i due agenti non è raccomandato. Il principio attivo non deve inoltre essere combinato con altri antibiotici come tetracicline, eritromicina, cloramfenicolo o sulfamidici, poiché con gli aminoglicosidi possono verificarsi effetti antagonisti e sinergici.
  • Poiché la cefuroxima viene escreta quasi invariata dai reni, la funzione renale deve essere controllata e monitorata regolarmente se i pazienti stanno assumendo diuretici dell'ansa parallela come furosemide o acido etacrinico o farmaci potenzialmente dannosi per i reni come antibiotici aminoglicosidi, polimixina B e colistina sono combinati con il principio attivo. Questo vale anche per i pazienti anziani con funzione renale compromessa.

Tossicità

Effetti collaterali

  • Crescita favorita della Candida
  • Eosinofilia
  • Mal di testa
  • Vertigini
  • Diarrea, nausea, dolore addominale
  • Aumento temporaneo degli enzimi epatici.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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