Cetirizina

La cetirizina è un antagonista selettivo dell'istamina e viene utilizzata per la rinite allergica e l'orticaria cronica. Appartiene alla seconda generazione di antistaminici.

Indicazioni e uso

La cetirizina è un antagonista dell'istamina _H1 di seconda generazione, attivo per via orale, efficace nel trattamento di vari sintomi allergici come starnuti, tosse, congestione nasale e orticaria. Uno degli usi più comuni di questo farmaco è il trattamento della febbre da fieno (rinite allergica). Tuttavia, la cetirizina può essere utilizzata anche per il trattamento sintomatico di altre reazioni allergiche.

La cetirizina viene solitamente somministrata sotto forma di compresse rivestite con film. Tuttavia, esistono anche formulazioni in gocce o soluzioni orali. I dosaggi sono solitamente 10 mg in compresse rivestite con film e 10 mg/ml o 1 mg/ml in gocce e soluzioni.

La storia

È stato brevettato nel 1981 dalla società USB Pharmaceuticals ed è stato approvato per la prima volta nel 1987. Fa parte dell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità ed è disponibile come generico.

Farmacodinamica e meccanismo d'azione

L'azione principale della cetirizina si esplica attraverso l'inibizione altamente selettiva dei_{recettori H1} periferici. Legandosi e inibendo questi recettori, riduce al minimo o elimina i sintomi causati dal rilascio di istamina, come starnuti, prurito, lacrimazione e naso che cola. La cetirizina non risponde al SNC, o lo fa solo in minima parte, e per questo motivo non ci si devono aspettare effetti collaterali centrali come sedazione o affaticamento.

La cetirizina mostra anche proprietà antinfiammatorie indipendenti dai_{recettori H1}. L'effetto si ottiene probabilmente sopprimendo la via di segnalazione NF-κB e regolando il rilascio di citochine e chemochine, regolando così il reclutamento di cellule infiammatorie. Questo meccanismo è attualmente oggetto di varie ricerche, ma non è ancora rilevante per l'applicazione terapeutica.

Farmacocinetica

La cetirizina viene assorbita rapidamente dopo la somministrazione orale. Il tempo di raggiungimento della concentrazione massima (Tmax) è di circa 1 ora. L'assunzione di cibo non influisce sulla concentrazione di cetirizina nel sangue, ma il Tmax è ritardato di circa 1 ora. Il legame medio della cetirizina con le proteine plasmatiche è del 93%. Circa il 50% della dose viene escreta nelle urine come cetirizina immutata. La cetirizina viene metabolizzata principalmente per O-dealchilazione ossidativa. L'enzima o gli enzimi responsabili di questa fase del metabolismo della cetirizina non sono ancora stati identificati. Il 70-85% della dose somministrata per via orale viene escreto nelle urine e il 10-13% nelle feci. L'emivita di eliminazione plasmatica è di circa 8 ore.

Interazioni farmacologiche

Poiché la cetirizina, a differenza di molti altri farmaci, non viene degradata attraverso il sistema enzimatico CYP450, il rischio di interazioni gravi è relativamente basso.

Controindicazioni

La cetirizina non deve essere assunta se:

• è nota un'allergia al principio attivo
• c'è una grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 10 ml/min).

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni della cetirizina includono:

• vertigini
• sonnolenza
• stanchezza
• bocca secca
• mal di gola
• tosse
• nausea
• diarrea
• costipazione
• mal di testa
• irrequietezza
• Parestesie

Gravidanza e allattamento

L'uso di cetirizina non è ritenuto dannoso per il feto, ma a causa dei dati limitati sulla sicurezza durante la gravidanza, l'uso deve essere evitato o solo su consiglio del medico.

La cetirizina può passare nel latte materno e causare effetti collaterali appropriati nel bambino. È quindi assolutamente sconsigliata l'assunzione durante l'allattamento.