Ciclosporina

Ciclosporina
Codice ATC L04AD01, S01XA18
Formula C62H111N11O12
Massa molare (g·mol−1) 1202,61
Stato di aggregazione soldio
Densità (g·cm−3) 1.0
Punto di fusione (°C) 148 – 151
Punto di ebollizione (°C) 1293,8 (+/- 65)
Valore PKS -2,4; 11,83
Numero CAS 59865-13-3
Numero PUB 5284373
Drugbank ID DB00091

Nozioni di base

La ciclosporina è un immunosoppressore ed è utilizzata principalmente dopo i trapianti di organi per prevenire le reazioni di rigetto. A questo scopo, all'inizio si inizia a somministrare una dose elevata, che viene ridotta nell'arco di diversi mesi, per poi assumere una bassa dose di mantenimento per il resto della vita del paziente. Un'altra possibile applicazione è quella delle malattie autoimmuni come la psoriasi, la glomerulonefrite o le malattie infiammatorie intestinali come la colite ulcerosa. In caso di infiammazione della congiuntiva o della cornea dell'occhio, la ciclosporina può essere applicata anche come crema.

Farmacologia

Farmacodinamica

L'immunosoppressore si lega alla ciclofilina e il complesso risultante inibisce l'attività della calcineurina. Questo regola il rilascio di citochine infiammatorie. Pertanto, la ciclosporina inibisce l'attività delle cellule T e la risposta immunitaria che normalmente ne deriva. L'effetto completo si manifesta solo dopo tre mesi di assunzione.

Farmacocinetica

Il livello plasmatico massimo viene raggiunto dopo circa un'ora. L'immunosoppressore viene metabolizzato attraverso il sistema del citocromo P450, principalmente attraverso il CYP3A4. Viene eliminato principalmente attraverso la bile, con un'emivita di circa 6 ore.

Interazioni tra farmaci

L'assunzione contemporanea di farmaci che influenzano l'enzima CYP3A4 può alterare l'efficacia della ciclosporina. Pertanto, gli induttori del CYP3A4, come la rifampicina o il desametasone, possono ridurre l'efficacia dell'immunosoppressione, mentre gli inibitori come il fluconazolo o il verapamil possono ridurre la degradazione e quindi aumentare gli effetti collaterali.

Tossicità

Effetti collaterali
Sehr häufig treten Kopfschmerzen, erhöhte Blutfette und Blutdruckwerte sowie Störungen der Nierenfunktion auf. Weitere häufige Nebenwirkungen sind Leberfunktionsstörungen, Elektrolytstörungen, Muskelkrämpfe und Magen-Darm-Beschwerden.

Molti di questi disturbi possono essere alleviati riducendo la dose.

Dati tossicologici
Durch die Schwächung des Immunsystems besteht bei Einnahme von Ciclosporin eine erhöhte Infektgefahr. Bei Transplantationspatienten liegt zudem das Krebsrisiko 3- bis 5-mal höher als in der Normalbevölkerung.

Farmaci

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Malattie

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