| Codice ATC | N06AB04 |
| Numero CAS | 59729-33-8 |
| Numero PUB | 2771 |
| ID Drugbank | DB00215 |
| Formula bruta | C20H21FN2O |
| Massa molare (g·mol−1) | 324,39 |
| Stato fisico | soldio |
| Punto di fusione (°C) | 182-188 |
| Valore PKS | 9.78 |
Citalopram è un antidepressivo della classe degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). È usato per trattare il disturbo depressivo maggiore, il disturbo ossessivo-compulsivo, il disturbo di panico e la fobia sociale. L'effetto antidepressivo può avere una latenza fino a 4 settimane. Si prende per bocca e richiede una prescrizione.
Il meccanismo d'azione del citalopram si basa sulla sua inibizione della ricaptazione neuronale della serotonina (5-HT) nel SNC. Il bersaglio molecolare del citalopram è il trasportatore della serotonina (solute carrier family 6 member 4, SLC6A4), la cui ricaptazione della serotonina nella fessura sinaptica è inibita. Di conseguenza, la concentrazione di serotonina extracellulare aumenta in modo permanente, migliorando e prolungando così l'effetto sollevatore di umore della serotonina.
Citalopram è rapidamente e ben assorbito dal tratto GI. Le massime concentrazioni plasmatiche si verificano entro 4 ore dopo una singola dose orale. La biodisponibilità è dell'80% dopo la somministrazione orale. Citalopram è legato per l'80% alle proteine plasmatiche. Citalopram è metabolizzato principalmente nel fegato tramite N-demetilazione al suo principale metabolita, demetilcitalopram, dai due enzimi CYP2C19 e CYP3A4. L'escrezione avviene attraverso le urine e il tempo medio di eliminazione è di 35 ore.
Citalopram non deve essere combinato con altri antidepressivi (specialmente gli inibitori MAO). Inoltre, l'uso concomitante di farmaci che sono degradati attraverso gli stessi enzimi (CYP2C19 e CYP3A4) o che li inducono dovrebbe essere evitato.
Gli effetti collaterali comuni sono nausea, disturbi del sonno, problemi sessuali, tremore, affaticamento e sudorazione.
Gli effetti collaterali seri includono l'aumento del rischio di suicidio nelle persone sotto i 25 anni, la sindrome da serotonina, il glaucoma e il prolungamento del QT. Non deve essere usato in persone che assumono un inibitore MAO.
Gli effetti collaterali e i sintomi di astinenza possono verificarsi quando si interrompe l'antidepressivo.
Si sconsiglia l'assunzione durante la gravidanza e l'allattamento.
LD50 (umano, orale): 56 mg/kg
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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