Effetto
Farmacodinamica
Come altri antibiotici macrolidi, la claritromicina penetra nella parete cellulare dei batteri e si lega reversibilmente al dominio V dell'RNA ribosomiale 23S della subunità 50S del ribosoma batterico. Questo blocca la traslocazione dell'RNA transfer aminoacilico e la sintesi dei polipeptidi. Di conseguenza, i batteri non possono più produrre proteine e quindi non possono più riprodursi. Dopo l'ingestione, la claritromicina viene parzialmente convertita nel metabolita 14-OH-claritromicina, anch'esso attivo e che agisce in modo sinergico con il composto principale.
La claritromicina inibisce anche l'isoenzima CYP3A4 microsomiale epatico e la P-glicoproteina, una pompa di efflusso dei farmaci dipendente dall'energia.
Farmacocinetica
La claritromicina è ben assorbita dopo la somministrazione orale, è stabile agli acidi e può essere assunta con il cibo. La biodisponibilità è di circa il 50%. Circa il 70% è legato alle proteine plasmatiche del sangue. Viene metabolizzato prevalentemente dall'enzima CYP3A4 nel fegato. Questo può portare a una serie di interazioni farmacologiche. L'emivita di eliminazione è di circa 3-4 ore.
Interazioni tra farmaci
La claritromicina inibisce l'enzima epatico CYP3A4, coinvolto nel metabolismo di molti altri farmaci comunemente prescritti. L'assunzione di claritromicina insieme ad altri farmaci metabolizzati dal CYP3A4 può provocare aumenti o diminuzioni inattesi dei livelli plasmatici di queste sostanze.
I possibili agenti arnzeisti ad alto rischio di interazioni comprendono:
- Colchicina (rischio di tossicità fatale da colchicina, soprattutto nelle persone con malattie renali croniche).
- Statine (rischio di forti dolori muscolari e rabdomiolisi).
- Verapamil (rischio di ipotensione, bradicardia e acidosi lattica).
- Carbamazepina (rischio di visione doppia, vertigini, atassia e iponatriemia)
- farmaci contro l'HIV (i livelli plasmatici e l'effetto possono essere ridotti).
