Claritromicina

Codice ATCJ01FA09
Numero CAS81103-11-9
Numero PUB84029
ID DrugbankDB01211
Formula brutaC38H69NO13
Massa molare (g·mol−1)747,95
Stato fisicosoldio
Punto di fusione (°C)225,7
Valore PKS8,99

Nozioni di base

La claritromicina è un antibiotico macrolide di produzione semisintetica derivato dall'eritromicina. Viene utilizzato per trattare varie infezioni batteriche. Queste includono infezioni da streptococco, polmonite, infezioni cutanee, infezioni da H. pylori e malattia di Lyme. La claritromicina può essere batteriostatica o battericida, a seconda dell'organismo e della concentrazione di principio attivo. Si assume sotto forma di compresse o di liquido.

La claritromicina è stata scoperta e brevettata nel 1980 dai ricercatori dell'azienda farmaceutica giapponese Taisho Pharmaceutical e approvata per la prima volta per uso medico in Giappone e negli Stati Uniti nel 1991. Fa parte dell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità.

Farmacologia

Farmacodinamica

Come altri antibiotici macrolidi, la claritromicina penetra nella parete cellulare dei batteri e si lega reversibilmente al dominio V dell'RNA ribosomiale 23S della subunità 50S del ribosoma batterico. Questo blocca la traslocazione dell'RNA transfer aminoacilico e la sintesi dei polipeptidi. Di conseguenza, i batteri non possono più produrre proteine e quindi non possono più riprodursi. Dopo l'ingestione, la claritromicina viene parzialmente convertita nel metabolita 14-OH-claritromicina, anch'esso attivo e che agisce in modo sinergico con il composto principale.

La claritromicina inibisce anche l'isoenzima CYP3A4 microsomiale epatico e la P-glicoproteina, una pompa di efflusso dei farmaci dipendente dall'energia.

Farmacocinetica

La claritromicina è ben assorbita dopo la somministrazione orale, è stabile agli acidi e può essere assunta con il cibo. La biodisponibilità è di circa il 50%. Circa il 70% è legato alle proteine plasmatiche del sangue. Viene metabolizzato prevalentemente dall'enzima CYP3A4 nel fegato. Questo può portare a una serie di interazioni farmacologiche. L'emivita di eliminazione è di circa 3-4 ore.

Interazioni tra farmaci

La claritromicina inibisce l'enzima epatico CYP3A4, coinvolto nel metabolismo di molti altri farmaci comunemente prescritti. L'assunzione di claritromicina insieme ad altri farmaci metabolizzati dal CYP3A4 può provocare aumenti o diminuzioni inattesi dei livelli plasmatici di queste sostanze.

I possibili agenti arnzeisti ad alto rischio di interazioni comprendono:

  • Colchicina (rischio di tossicità fatale da colchicina, soprattutto nelle persone con malattie renali croniche).
  • Statine (rischio di forti dolori muscolari e rabdomiolisi).
  • Verapamil (rischio di ipotensione, bradicardia e acidosi lattica).
  • Carbamazepina (rischio di visione doppia, vertigini, atassia e iponatriemia)
  • farmaci contro l'HIV (i livelli plasmatici e l'effetto possono essere ridotti).

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni comprendono:

  • Diarrea
  • Nausea
  • Dolore addominale
  • Vomito
  • Mal di testa
  • insonnia
  • test di funzionalità epatica anormali

Gli effetti collaterali meno comuni (<1%) comprendono estrema irritabilità, prolungamento dell'intervallo QT, allucinazioni (uditive e visive), vertigini/stordimento e alterazioni dell'olfatto e del gusto, compreso un sapore metallico. Possono verificarsi anche secchezza delle fauci, attacchi di panico e incubi.

Controindicazioni

  • Ipersensibilità al principio attivo
  • Ipokaliemia (basso livello di potassio nel sangue) in corso di utilizzo
  • Utilizzare insieme alla colchicina in persone con disfunzioni renali o epatiche.
  • uso concomitante di farmaci ipocolesterolemizzanti come la lovastatina o la simvastatina
  • Prolungamento del QT o aritmie ventricolari, compresa la torsade de pointes.

Si sconsiglia l'uso della claritromicina insieme ai seguenti medicinali: Cisapride, pimozide, astemizolo, terfenadina, ergotamina, ticagrelor, ranolazina o diidroergotamina.

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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