Clindamicina

Clindamicina
Codice ATC D10AF01, G01AA10, J01FF01
Formula C18H33ClN2O5S
Massa molare (g·mol−1) 424,98
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 141–143
Valore PKS 7,6
Numero CAS 18323-44-9
Numero PUB 446598
Drugbank ID DB01190
Solubilità basso in acqua

Nozioni di base

La clindamicina è un antibiotico usato per trattare una serie di infezioni batteriche, tra cui infezioni ossee o articolari, malattia infiammatoria pelvica, streptococco, polmonite, infezioni dell'orecchio medio ed endocardite. Può anche essere usato per trattare l'acne e alcuni casi di Staphylococcus aureus resistente alla meticillina (MRSA). In combinazione con il chinino, può essere usato per la malaria. È disponibile per bocca, per iniezione in vena e come crema da applicare sulla pelle o sulla vagina.

Farmacologia

Farmacodinamica

La clindamicina ha un effetto principalmente batteriostatico. In concentrazioni più elevate, tuttavia, può anche avere un effetto battericida. È un inibitore della sintesi proteica batterica inibendo la traslocazione ribosomiale, simile al gruppo degli antibiotici macrolidi. Questo avviene legandosi all'rRNA 50S della grande subunità ribosomiale batterica. La rilegatura è reversibile.

Farmacocinetica

La biodisponibilità orale è molto alta, circa il 90%, e le concentrazioni sieriche massime (Cmax) vengono raggiunte dopo circa 0,75 ore (Tmax). Il legame proteico della clindamicina è dipendente dalla concentrazione e varia tra il 60-94%. La clindamicina è soggetta a metabolismo epatico mediato principalmente dal CYP3A4 e in misura minore dal CYP3A5. La clindamicina e i suoi metaboliti sono ampiamente escreti dai reni. L'emivita è di 12-17 ore.

Interazioni

La clindamicina può prolungare l'azione di farmaci bloccanti neuromuscolari come la succinilcolina e il vecuronio. A causa della sua somiglianza con il meccanismo d'azione dei macrolidi e del cloramfenicolo, questi non dovrebbero essere somministrati in concomitanza perché questo porta all'antagonismo e alla possibile resistenza incrociata. Inoltre, quando si assume più di un farmaco, si deve prestare attenzione a vedere se qualcuno dei farmaci interagisce anche con gli enzimi CYP3A4 e CYP3A5. Questo può aumentare gli effetti (più effetti collaterali) o indebolirli.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni sono nausea, diarrea, eruzione cutanea e dolore al sito di iniezione. Aumenta di quattro volte il rischio di colite da Clostridium difficile acquisita in ospedale ed è quindi raccomandato solo se altri antibiotici non sono adatti. Possono quindi essere raccomandati antibiotici alternativi.

In casi rari - meno dello 0,1% dei pazienti - la terapia con clindamicina è stata associata ad anafilassi, discrasie ematiche, poliartrite, ittero, livelli elevati di enzimi epatici, disfunzione renale, arresto cardiaco e/o epatotossicità.

L'uso in gravidanza è possibile e considerato sicuro.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 1832 mg-kg-1

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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