Chlormadinone

Il clormadinone è un progestinico. Le seguenti informazioni si riferiscono esclusivamente al clormadinone acetato, poiché il clormadinone è usato solo nella sua forma acetilata. Il clormadinone acetato (CMA) è un progestinico e antiandrogeno usato nella pillola anticoncezionale per la prevenzione della gravidanza, come parte della terapia ormonale in menopausa, nel trattamento di condizioni ginecologiche e nel trattamento di condizioni androgeno-dipendenti come l'ingrossamento della prostata e il cancro alla prostata negli uomini e l'acne e l'irsutismo nelle donne. Di solito viene assunto per bocca, ma può anche essere somministrato tramite iniezione in un muscolo.

Farmacodinamica

Il clormadinone acetato ha attività progestagena, effetti antigonadotropi, attività antiandrogena e debole attività glucocorticoide. Il farmaco si comporta quindi in modo simile agli ormoni progesterone e cortisolo e inibisce l'attività degli ormoni sessuali.

Farmacocinetica

La biodisponibilità orale del CMA è del 100%, il che è dovuto a un basso metabolismo di primo passaggio. Il farmaco è altamente lipofilo e viene assorbito e accumulato nel grasso e in alcuni tessuti riproduttivi femminili. Il legame della proteina plasmatica del CMA va dal 96,6 al 99,4%, con circa l'1 al 3% libero. È principalmente legato all'albumina. Il CMA è ampiamente metabolizzato nel fegato per riduzione, idrossilazione, deacetilazione e coniugazione. L'emivita di eliminazione del CMA è riportata da 25 a 34 ore dopo una singola dose e da 34 a 39 ore dopo dosi multiple. Il farmaco viene escreto dal 33 al 45% nelle urine e dal 24 al 41% nelle feci e nella bile.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali della combinazione di estrogeni e CMA includono irregolarità mestruali, mal di testa, nausea, tenerezza del seno, perdite vaginali e altri. Ad alte dosi, la CMA può causare disfunzioni sessuali, evirazione, insufficienza surrenale e cambiamenti nel metabolismo dei carboidrati, tra gli altri effetti avversi.