Chlorprothixene

Codice ATCN05AF03
Numero CAS113-59-7
Numero PUB667467
ID DrugbankDB01239
Formula brutaC18H18ClNS
Massa molare (g·mol−1)315,86
Stato fisicosoldio
Punto di fusione (°C)97,5

Nozioni di base

Il clorprotixene è un tipico antipsicotico del gruppo dei tioxanteni. Le principali indicazioni del clorprotixene sono il trattamento dei disturbi psicotici (per esempio la schizofrenia) e la mania acuta nel contesto dei disturbi bipolari. Altre indicazioni includono stati pre e post-operatori di ansia e insonnia, nausea/vomito grave (in pazienti ospedalizzati), miglioramento dell'ansia e dell'agitazione dovuti all'uso di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina nella depressione e, off-label, per il miglioramento dell'astinenza da alcol e oppioidi.

Farmacologia

Farmacodinamica

Il clorprotixene blocca i recettori dopaminergici postsinaptici D1 e D2 e, con affinità più debole, anche la serotonina, l'istamina e gli adrenorecettori nel cervello. Così ha effetti sedativi, antipsicotici e antidepressivi. Sopprime anche il rilascio di ormoni ipotalamici e pituitari e si pensa che sopprima il sistema di attivazione reticolare, influenzando così il tasso metabolico basale, la temperatura corporea, la veglia, il tono vasomotorio e il vomito.

Farmacocinetica

L'emivita è di circa 8 ore.

Interazioni

  • Il clorprotixene può aumentare il livello plasmatico del litio somministrato in concomitanza.
  • Quando il clorprotixene viene somministrato in concomitanza con gli oppioidi, la dose di oppioide deve essere ridotta (di circa il 50%), poiché il clorprotixene aumenta notevolmente gli effetti terapeutici e gli effetti collaterali degli oppioidi.
  • L'uso simultaneo di clorprotixene e tramadolo dovrebbe essere evitato. Le convulsioni possono verificarsi con questa combinazione.
  • Effetti sedativi additivi e stati di confusione sono da aspettarsi quando il clorprotixene viene somministrato insieme a benzodiazepine o barbiturici.
  • Particolare cautela deve essere esercitata quando il clorprotixene è combinato con altri farmaci anticolinergici (antidepressivi triciclici e farmaci antiparkinsoniani): delirio, febbre alta, stipsi grave fino a ileo e glaucoma possono verificarsi, soprattutto negli anziani.

Tossicità

Effetti collaterali

Il clorprotixene ha un forte effetto sedativo con un'alta incidenza di effetti collaterali anticolinergici.

Possibili effetti collaterali:

  • Bocca secca
  • ipotensione massiva
  • Tachicardia
  • iperidrosi
  • aumento significativo del peso
  • grave stitichezza
  • difficoltà ad urinare
  • confusione
  • costipazione

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 200 mg-kg-1

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

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Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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