Codeina

La codeina è un antidolorifico e antitussivo (soppressore della tosse) del gruppo degli oppioidi. La codeina è un cosiddetto "prodrug". Questo significa che la codeina viene prima convertita nel corpo nella sua forma efficace, la morfina. È usato per il trattamento sintomatico della tosse e per il trattamento del dolore. La codeina è disponibile solo su prescrizione.

La codeina è spesso somministrata sotto forma di sciroppo per la tosse o come gocce. È anche disponibile come capsula o compressa da usare come antidolorifico, spesso in combinazione con altri antidolorifici come il paracetamolo.

Farmacodinamica

La codeina ha effetti analgesici e narcotici e aumenta anche la tolleranza al dolore. È centralmente attivo come un oppiaceo, legandosi a tutti e 3 i recettori degli oppioidi nel cervello. Questi recettori sono coinvolti nella trasmissione del dolore nel corpo. Tuttavia, questo effetto antidolorifico deriva principalmente dalla sua conversione in morfina nel fegato. La codeina sopprime anche lo stimolo a tossire e può rallentare la motilità intestinale.

Farmacocinetica

La codeina è quasi interamente assorbita attraverso il tratto gastrointestinale. La concentrazione massima viene raggiunta dopo circa 60 minuti, con un legame proteico solo di circa il 7-25%. Solo circa il 5-10% della dose data viene convertita in morfina analgesica nel fegato. Il resto viene scomposto in metaboliti inefficaci ed escreto attraverso i reni. L'emivita plasmatica della codeina e dei suoi metaboliti è di circa 3 ore.

Interazioni tra farmaci

La codeina non deve in nessun caso essere presa insieme ad altre sostanze depressive a livello centrale come antidepressivi, inibitori MAO, neurolettici, tranquillanti o alcol. Questi possono intensificare l'effetto e possibilmente portare a effetti collaterali pericolosi per la vita.

I segni di overdose sono confusione, costipazione, respirazione superficiale, nausea e vomito. In casi gravi di avvelenamento, possono verificarsi sintomi pericolosi per la vita come l'arresto respiratorio.

In modelli animali, la codeina ha mostrato proprietà dannose per la fertilità. Dovrebbe quindi essere assunto durante la gravidanza solo se il beneficio supera chiaramente il possibile rischio.

La codeina, come altri oppiacei, può portare alla dipendenza. Non dovrebbe quindi essere preso oltre la durata prescritta dal medico.

Effetti collaterali

Possibili reazioni avverse includono reazioni allergiche, prurito, ipotensione, nausea, vomito, costipazione, mal di testa, sonnolenza o disturbi del sonno e mancanza di respiro.

Dati tossicologici

LD50 orale: 427 mg kg-1 (ratto)