Colecalciferolo (vitamina D3)

Colecalciferolo (vitamina D3)
Codice ATC A11CC05
Formula C27H44O
Massa molare (g·mol−1) 384,64
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 84–85
Numero CAS 67-97-0
Numero PUB 5280795
Drugbank ID DB00169
Solubilità praticamente insolubile in acqua

Nozioni di base

Il colecalciferolo, noto anche come vitamina D3 e colecalciferolo, è un tipo di vitamina D che viene normalmente prodotta dalla pelle quando è esposta alla luce del sole; si trova anche in alcuni alimenti e può essere assunto come integratore alimentare. È usato per trattare e prevenire la carenza di vitamina D e le malattie correlate, compreso il rachitismo (soprattutto nei bambini). È anche usato per l'ipofosfatemia familiare, l'ipoparatiroidismo, che causa bassi livelli di calcio nel sangue, e la sindrome di Fanconi. Gli integratori di vitamina D potrebbero non essere efficaci nelle persone con gravi malattie renali. Di solito si prende per bocca sotto forma di gocce. La vitamina D3 è disponibile come prodotto OTC ("over the counter") senza prescrizione medica.

Farmacologia

Farmacodinamica

Il colecalciferolo da solo è inattivo e deve prima essere attivato nel fegato. Tutti i suoi metaboliti sono legati alla proteina legante la vitamina D nel sangue. L'azione del calcitriolo è mediata dal recettore della vitamina D, un recettore nucleare che regola la sintesi di centinaia di proteine ed è presente praticamente in ogni cellula del corpo.

Farmacocinetica

Il colecalciferolo è prontamente assorbito dall'intestino tenue quando l'assorbimento dei grassi è compromesso. Il legame con le proteine per il colecalciferolo è del 50-80%. In particolare, la vitamina D3 (dal cibo o dalla pelle) nel plasma è legata alla proteina legante la vitamina D (DBP) che si forma nel fegato. Nel fegato, il colecalciferolo viene idrossilato a calcidiolo (25-idrossicolecalciferolo) dall'enzima vitamina D 25-idrossilasi. Nel rene, calcidiolo serve poi come substrato per 1-alfa-idrossilasi, con conseguente calcitriolo (1,25-diidrossicolecalciferolo), la forma biologicamente attiva della vitamina D3. Viene scomposto dall'enzima 24-idrossilasi ed escreto interamente attraverso l'intestino.

Interazioni

Poiché si tratta di una vitamina naturale, non ci si devono aspettare interazioni.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali non sono da aspettarsi con un uso normale. In caso di sovradosaggio molto forte, può verificarsi l'osteoporosi. Inoltre, i depositi di calcio possono verificarsi nei reni e in altri organi, che possono compromettere irreversibilmente la loro funzione.

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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