Desloratadine

Desloratadine
Codice ATC R06AX27
Formula C19H19ClN2
Massa molare (g·mol−1) 310,82
Stato di aggregazione soldio
Numero CAS 100643-71-8
Numero PUB 124087
Drugbank ID DB00967
Solubilità praticamente insolubile in acqua

Nozioni di base

La desloratadina è un antistaminico triciclico di seconda generazione che ha un effetto selettivo e periferico H1-antagonista. È il metabolita attivo descarboetossi della loratidina. È usato per il trattamento delle reazioni allergiche. La desloratidina ha un effetto di lunga durata e non causa sonnolenza perché non attraversa la barriera emato-encefalica. È stato brevettato nel 1984 ed è stato utilizzato in medicina dal 2001.

Farmacologia

Farmacodinamica

Come altri bloccanti H1, la desloratadina compete con l'istamina libera per legarsi ai recettori H1 nel tratto GI, nell'utero, nei grandi vasi sanguigni e nella muscolatura liscia dei bronchi. Questo blocca l'azione dell'istamina endogena, con conseguente sollievo temporaneo dei sintomi negativi causati dall'istamina (ad esempio naso chiuso, occhi che lacrimano).

Farmacocinetica

La desloratadina è ben assorbita dall'intestino e raggiunge le massime concentrazioni nel plasma sanguigno dopo circa tre ore. Nel flusso sanguigno, l'83-87% della sostanza è legato alle proteine del plasma. La desloratadina viene metabolizzata nel metabolita attivo 3-idrossidisloratadina, che viene successivamente glucuronidato ed escreto in quantità uguali nelle urine e nelle feci.

Interazioni tra farmaci

Il potenziale di interazioni farmacologiche della desloratadina è considerato molto basso. Ad oggi non sono note interazioni farmacologiche rilevanti.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni sono

  • stanchezza
  • Bocca secca
  • Mal di testa

Dati tossicologici

Negli studi sugli animali, è stata osservata una DL50 orale a dosi pari o superiori a 250 mg/kg nei ratti. Questo è circa 120 volte una normale dose terapeutica per gli esseri umani. Pertanto, l'uso della desloratadina è considerato marcatamente sicuro.

Fonti

  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
  • Drugbank
  • PubChem
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Malattie

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