Desogestrel

Desogestrel
Codice ATC G03AC09
Formula C22H30O
Massa molare (g·mol−1) 310,47
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 109-110
Valore PKS 13.04
Numero CAS 54024-22-5
Numero PUB 40973
Drugbank ID DB00304
Solubilità moderato in acqua / povero in etanolo

Nozioni di base

Il desogestrel è un farmaco progestinico usato nella pillola anticoncezionale per le donne. È anche usato nel trattamento dei sintomi della menopausa nelle donne. Il farmaco è disponibile ed è usato da solo o in combinazione con un estrogeno. Si prende per bocca.

Farmacologia

Farmacodinamica

I contraccettivi orali contenenti desogestrel sopprimono le gonadotropine e quindi inibiscono l'ovulazione. In particolare, il desogestrel si lega ai recettori del progesterone e degli androgeni e rallenta il rilascio dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) dall'ipotalamo. Questo processo porta alla soppressione del normale aumento fisiologico dell'ormone luteinizzante (LH) che precede l'ovulazione. Inibisce la rottura dei follicoli e il rilascio di uova vitali dalle ovaie. È stato dimostrato che il desogestrel è più efficace se somministrato prima dell'ovulazione.

Farmacocinetica

L'assorbimento orale è rapido e la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo circa 2 ore. La biodisponibilità è di circa il 60-80%. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 96-98%. La metabolizzazione avviene nel fegato, dove il desogestrel viene convertito nel suo metabolita attivo etonogestrel. L'escrezione avviene principalmente nelle urine.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni del desogestrel possono includere irregolarità mestruali, amenorrea, mal di testa, nausea, tenerezza al seno e cambiamenti di umore (ad esempio la depressione), così come aumento di peso, acne e irsutismo.

Desogestrel può anche causare cambiamenti nei livelli di colesterolo totale, LDL e HDL. Rari effetti collaterali del desogestrel includono infezioni vaginali, intolleranza alle lenti a contatto, vomito, perdita di capelli, dismenorrea, cisti ovariche e affaticamento, mentre rari effetti collaterali includono eruzione cutanea, orticaria ed eritema nodoso. Scarico del seno, gravidanza ectopica e peggioramento dell'angioedema possono verificarsi anche con desogestrel.

Gli effetti collaterali gravi dei contraccettivi orali combinati contenenti desogestrel possono includere tromboembolia venosa, tromboembolia arteriosa, tumori ormono-dipendenti (per esempio tumori al fegato, cancro al seno) e melasma.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): >2000 mg/kg

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Farmaci

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Sostanze

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