| Codice ATC | D11AX18, M01AB05, M02AA15, S01BC03 |
| Numero CAS | 15307-86-5 |
| Numero PUB | 3033 |
| ID Drugbank | DB00586 |
| Formula bruta | C14H11Cl2NO2 |
| Massa molare (g·mol−1) | 296,15 |
| Stato fisico | soldio |
| Punto di fusione (°C) | 280 |
| Valore PKS | 4,15 |
Diclofenac è un farmaco comunemente usato dal gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). È usato per trattare dolori e infiammazioni da lievi a moderati, soprattutto dopo lesioni come contusioni o stiramenti. Diclofenac è solitamente somministrato nella forma di sale di sodio. Le forme di dosaggio comuni sono gel e unguenti per uso esterno, così come le compresse. Alcune forme di diclofenac richiedono una prescrizione.
Diclofenac funziona inibendo un enzima specifico nel corpo. Questo enzima, la cicloossigenasi, è determinante nello sviluppo del dolore. Diclofenac si lega all'enzima e inibisce la sua funzione, impedendo così la sintesi delle prostaglandine. Le prostaglandine mediano i processi infiammatori che successivamente portano allo sviluppo del dolore. Questo determina l'effetto analgesico, antinfiammatorio e anche antipiretico del diclofenac.
Diclofenac viene assorbito nel tratto gastrointestinale, ma subisce un forte "effetto di primo passaggio", motivo per cui solo il 60% circa raggiunge il flusso sanguigno. Per questo motivo, il diclofenac è più comunemente applicato alla pelle, poiché questo aggira l'"effetto di primo passaggio". La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 1-2 ore in media. Diclofenac è legato al 99% alle proteine plasmatiche ed è principalmente metabolizzato dal fegato. L'escrezione avviene per il 70% attraverso i reni e per il 30% attraverso le feci.
La somministrazione concomitante di altri FANS o glucocorticoidi può aumentare il rischio di sanguinamento nel tratto gastrointestinale. Diclofenac può inibire l'azione dei diuretici e degli antagonisti dell'angiotensina II. Diclofenac può aumentare i livelli sierici di litio, fenitoina e glicosidi cardiaci.
I tipici effetti collaterali riguardano il tratto gastrointestinale e includono, per esempio, dolore addominale e nausea, ma anche sanguinamento.
Altri effetti collaterali sono:
LD50 (ratto, orale): 62,5 mg-kg-1
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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