Dienogest

Il dienogest è un progestinico (ormone) orale che viene utilizzato in combinazione con l'ormone di sintesi etinilestradiolo per la contraccezione o come monopreparazione per il trattamento sintomatico dell'endometriosi.

L'ormone è stato sintetizzato e brevettato nel 1977 dall'azienda farmaceutica Jenapharm.

Farmacodinamica

Sebbene il dienogest attivi solo debolmente il recettore del progesterone, ha un effetto progestageno molto forte nell'endometrio, che si diluisce dopo un uso prolungato dell'ormone. Oltre ad alleviare i sintomi dell'endometriosi, questo rende più difficile l'impianto degli spermatozoi.

Altri effetti contraccettivi del Dienogest sono causati dall'inibizione dell'ovulazione e dal blocco della cervice per gli spermatozoi.

Inoltre, il Dienogest ha anche effetti anti-androgeni, il che significa che sopprime gli ormoni sessuali maschili e allevia i sintomi dell'acne regolando la produzione di sebo.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, il dienogest viene assorbito rapidamente con una biodisponibilità del 90%. La concentrazione massima nel plasma viene raggiunta dopo 1,5 ore e l'ormone circola al 90% legato all'albumina.
Dienogest wird vollständig durch das Enzym CYP3A4 verstoffwechselt und wird hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt ca. 9-10 Stunden.

Effetti collaterali

Le reazioni avverse più comuni includono aumento di peso, acne, cefalea, dolore al seno e all'addome, disturbi mestruali, sbalzi d'umore e disturbi gastrointestinali.

Dati tossicologici

DL50 (topo, orale): 4 mg/kg