Difenidramina

La difenidramina è un antistaminico ed è utilizzata soprattutto come farmaco contro la nausea e come sedativo. Sviluppata originariamente per trattare le reazioni allergiche, attualmente viene utilizzata soprattutto per il vomito, i disturbi del sonno e l'irrequietezza.

Farmacodinamica

L'antistaminico spiazza l'istamina dai recettori H1 e ne impedisce l'attivazione, agendo quindi come agonista inverso. La nausea e la nausea possono essere indotte dall'istamina, il che spiega l'effetto antiemetico. Inoltre, la difenidramina si lega ai recettori muscarinici, dando luogo a vari effetti collaterali anticolinergici.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, la biodisponibilità è di circa il 50%; la concentrazione massima nel sangue viene raggiunta dopo un'ora. Il farmaco viene metabolizzato dall'enzima CYP2D6. L'emivita è di 4-6 ore e il farmaco viene escreto principalmente dai reni.

Interazioni con i farmaci

In associazione con altri farmaci depressivi a livello centrale, come gli oppioidi o le benzodiazepine, si verifica un aumento della sedazione. Gli inibitori dell'enzima CYP2D6 determinano un aumento delle concentrazioni ematiche e degli effetti collaterali. Altri agenti anticolinergici, come la clozapina o il clorprotixene, aumentano gli effetti collaterali anticolinergici, tra cui ritenzione urinaria, stipsi, secchezza delle fauci o disturbi visivi.

Effetti collaterali

A causa dell'effetto sedativo, spesso si verificano stanchezza, vertigini, debolezza muscolare e disturbi della concentrazione anche il giorno successivo. Oltre ai già citati effetti anticolinergici, possono verificarsi disturbi gastrointestinali e prolungamento dell'intervallo QT con comparsa di aritmie cardiache. Poiché la pelle reagisce in modo più sensibile durante l'applicazione, è necessario evitare la luce solare diretta.

Dati tossicologici

Non deve essere usato durante la gravidanza, poiché può provocare malformazioni come la palatoschisi nel bambino. Inoltre, a causa della sedazione provocata da questo farmaco, non si deve partecipare attivamente alla circolazione stradale e all'uso di macchine pericolose.