Diflucortolone

Diflucortolone
Codice ATC D07AC06, D07XC04
Formula C22H28F2O4
Massa molare (g·mol−1) 394,459
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 220
Punto di ebollizione (°C) 534
Numero CAS 2607-06-9
Numero PUB 11954369
Drugbank ID DB09095
Solubilità praticamente insolubile in acqua

Nozioni di base

Il diflucortolone è un ormone steroideo del gruppo dei glucocorticoidi che viene utilizzato per applicazione esterna nel trattamento sintomatico delle malattie infiammatorie della pelle (ad esempio neurodermite, eczema del viso, psoriasi) o come terapia aggiuntiva per le dermatomicosi. Tuttavia, il corticosteroide non deve essere utilizzato per il trattamento di malattie virali, batteriche o parassitarie della pelle.
Im Handel wird der Wirkstoff als Creme oder Salbe vertrieben.

Farmacologia

Farmacodinamica

Gli effetti antinfiammatori, antipruriginosi e vasocostrittori sono dovuti alla costrizione dei vasi sanguigni, che riduce il rilascio di sostanze infiammatorie. Questo effetto è lenitivo per la pelle e riduce il gonfiore delle membrane mucose e la secrezione di muco.
Diflucortolon bindet in der Zelle an Glukokortikoid-Rezeptoren, gelangt als Komplex in den Zellkern und hemmt dort die Bildung verschiedener Zytokine (Proteine). Dadurch wird die Synthese der Arachidonsäure (Fettsäure) blockiert, wodurch wiederum die Bildung, Freisetzung und Aktivität von Entzündungsmediatoren verhindert wird.

Farmacocinetica

L'assorbimento è percutaneo, cioè attraverso la pelle. La biodisponibilità dipende dalla formulazione del farmaco, nonché dalla dose, dalla durata del trattamento, dalle condizioni e dall'intervallo. Meno dell'1% della dose somministrata entra nel flusso sanguigno, che viene poi distribuito ai vari organi e tessuti. La degradazione avviene nel fegato ed è relativamente rapida, così come l'eliminazione. L'emivita del diflucortolone è di circa 4-5 ore.

Controindicazioni

Oltre che nelle infezioni virali e batteriche, il diflucortolone non deve essere utilizzato nelle reazioni alle vaccinazioni, nella dermatite periorale (erisipela), nella rosacea, nell'herpes zoster e nella psoriasi cronica, nonché durante la gravidanza e l'allattamento.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali negativi includono:

  • Reazioni allergiche cutanee (prurito, pelle secca/rossa/bruciante, eruzioni cutanee).
  • Assottigliamento (atrofia) della pelle
  • Diminuzione della pigmentazione della pelle
  • Acne da steroidi
  • Ecchimosi (sanguinamento a chiazze sotto la pelle)
  • Crescita eccessiva dei capelli
  • Infiammazione dei follicoli piliferi

Dati tossicologici

LD50 (topo, orale): >4000 mg/kg
LD50 (Maus, subkutan): 180 mg/kg
LD50 (Maus, intraperitoneal): 450 mg/kg

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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