Diidrocodeina

Diidrocodeina
Codice ATC N02AA08, R05DA14
Formula C18H23NO3
Massa molare (g·mol−1) 301,37
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 112–113
Punto di ebollizione (°C) 248
Valore PKS 8,68
Numero CAS 125-28-0
Numero PUB 5284543
Drugbank ID DB01551
Solubilità moderato in acqua / povero in etanolo

Nozioni di base

La diidrocodeina è un analgesico oppioide semisintetico prescritto per il dolore o la dispnea grave o come antitussivo, da solo o in combinazione con altri agenti analgesici. Oltre a compresse, soluzioni, elisir e altre forme di dosaggio orale, la diidrocodeina è anche disponibile in alcuni paesi come soluzione iniettabile per la somministrazione sottocutanea e intramuscolare profonda. Come per la codeina, la somministrazione per via endovenosa deve essere evitata perché può portare ad anafilassi e ad un edema polmonare pericoloso per la vita.

Farmacologia

Farmacodinamica

La diidrocodeina viene metabolizzata in diidromorfina - un metabolita altamente attivo con alta affinità per i recettori μ-opioidi.

Farmacocinetica

La biodisponibilità è bassa (circa il 20%) quando viene somministrato per via orale. Questo è dovuto allo scarso assorbimento gastrointestinale. Metabolizzato nel fegato dal CYP 2D6 ad un metabolita attivo, diidromorfina, e dal CYP 3A4 ad un metabolita primario secondario, nordiidrocodeina. L'eliminazione avviene attraverso i reni e l'escrezione attraverso le urine. L'emivita è di circa 4 ore.

Interazioni

Particolare attenzione deve essere prestata ai medicinali che vengono degradati anche attraverso l'enzima CYP2D6 o lo inducono. Questi possono influenzare significativamente i livelli plasmatici di diidromorfina e portare a gravi effetti collaterali. In misura un po' minore, questo vale anche per i medicinali che interagiscono con l'enzima CYP3A4.

Tossicità

Effetti collaterali

Come con altri oppioidi, la tolleranza e la dipendenza fisica e psicologica si sviluppano con l'uso ripetuto della diidrocodeina. Tutti gli oppioidi, se assunti in dosi elevate, possono compromettere le capacità mentali o fisiche necessarie per eseguire compiti potenzialmente pericolosi come guidare o azionare macchinari.

Come per tutti i farmaci, gli effetti collaterali dipendono dalla persona che assume il farmaco. Possono variare in gravità da lieve a estrema, dal mal di testa o dalla bocca secca alla mancanza di respiro.

La costipazione è un effetto collaterale comune con la diidrocodeina e quasi tutti gli altri oppioidi. Prurito e arrossamento della pelle e altri effetti vasodilatatori sono anche effetti collaterali comuni.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): 359 mg-kg-.

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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