Dimenidrinato

Il dimenidrinato è un farmaco del gruppo degli antistaminici. Il principio attivo è un sale di difenidramina e 8-clorofillina. Dopo l'ingestione, il sale viene scomposto dal corpo e le due sostanze vengono rilasciate. Il dimenidrinato è quindi una combinazione di 2 sostanze attive. L'antistaminico vero e proprio è la difenidramina, mentre la 8-clorofillina ha un effetto stimolante e contrasta l'effetto affaticante del preparato. Il dimenidrinato è solitamente usato contro la nausea e il vomito e come sedativo. Il dimenidrinato viene assunto principalmente sotto forma di compresse o compresse/gomme masticabili e non richiede una prescrizione.

Farmacodinamica

La difenidramina è mobile nel SNC e agisce sui recettori dell'istamina nel cervello. Agisce come un agonista inverso. Questo significa che la difenidramina si lega al recettore H1 e abbassa la sua attività. Si attiva quindi meno spesso. Poiché l'istamina è coinvolta nello sviluppo del recettore H1 della nausea, questo riduce la nausea che la accompagna. La 8-cortelina si lega ai recettori A e previene lo sviluppo della fatica.

Farmacocinetica

Il legame proteico della sostanza è di circa il 98% e l'emivita è di circa 1-4 ore. La sostanza viene degradata nel fegato dagli enzimi del sistema CYP450 ed escreta nelle urine.

Effetti collaterali

La masticazione di farmaci a base di dimenidrinato può causare intorpidimento della bocca. Altri possibili effetti collaterali sono bocca secca, aumento della frequenza cardiaca, congestione nasale, disturbi visivi e aumento della pressione intraoculare.

I segni di overdose sono allucinazioni, delirio, confusione e maggiore propensione alla violenza.

Datitossicologici

1320 mg-kg-1 (LD50, ratto, orale)