Drospirenone

Il drospirenone è un derivato sintetico del progesterone utilizzato in alcuni contraccettivi ormonali e terapie ormonali sostitutive. Quando viene utilizzato come contraccettivo, viene somministrato in combinazione con un estrogeno o come monopreparato sotto forma della cosiddetta mini-pillola. Altri usi includono il trattamento dell'acne vulgaris moderata e il trattamento sintomatico del disturbo disforico premestruale. Si assume per via orale sotto forma di compresse.

È stato originariamente sviluppato da Schering AG negli anni '70 ed è in commercio dagli anni 2000.

Farmacodinamica e meccanismo d'azione

Il drospirenone agisce in modo simile al progesterone naturale. Riduce l'effetto degli estrogeni sul rivestimento uterino e sopprime la maturazione follicolare e l'ovulazione. Ha anche proprietà antagoniste dell'aldosterone, il che significa che inibisce la produzione di aldosterone, un ormone che regola i livelli di sodio e potassio nell'organismo.

Farmacocinetica

Il principio attivo viene assorbito rapidamente. La biodisponibilità assoluta del drospirenone è di circa il 76% a causa dell'effetto di primo passaggio. La concentrazione plasmatica massima di drospirenone si verifica entro 1 o 2 ore dalla somministrazione orale. Il drospirenone è legato per circa il 95-97% alle proteine plasmatiche del siero, principalmente all'albumina. Il drospirenone è fortemente metabolizzato nel fegato. L'emivita sierica del drospirenone è stimata in 30 ore.

Interazioni tra farmaci

Le interazioni farmacologiche si verificano principalmente con induttori o inibitori degli enzimi del citocromo P450 coinvolti nel metabolismo del drospirenone. Questi includono, ad esempio, il ketoconazolo.

Effetti collaterali

I possibili effetti collaterali dell'assunzione di drospirenone sono:

• Vertigini
• Nausea
• mal di testa
• Dolore al petto
• Problemi gastrointestinali
• Aumento di peso
• Sbalzi d'umore
• Eruzioni cutanee
• Acne
• diminuzione della libido

Più raramente, può anche aumentare il rischio di tromboembolismo, soprattutto nelle donne che fumano o hanno più di 35 anni. Per questo motivo, il drospirenone è controindicato nelle donne con un'anamnesi di tromboembolismo o altri fattori di rischio per il tromboembolismo.