| Codice ATC | R06AX22 |
| Numero CAS | 90729-43-4 |
| Numero PUB | 3191 |
| ID Drugbank | DB11742 |
| Formula bruta | C32H39NO2 |
| Massa molare (g·mol−1) | 469,6576 |
| Stato fisico | soldio |
L'ebastina è un antistaminico utilizzato per trattare i sintomi allergici come rinite, congiuntivite e orticaria.Il farmaco è disponibile in commercio sotto forma di compresse ed è generalmente ben tollerato, in quanto gli effetti collaterali cardiotossici sono per lo più assenti.
L'ebastina è un antagonista del recettore H1, il che significa che sposta il neurotrasmettitore istamina dal suo recettore in modo che non possa essere attivato. Ciò provoca effetti antiallergici, che prevengono starnuti, gonfiore delle palpebre, prurito e altre reazioni allergiche.
Da es sich bei Ebastin um ein H1-Antihistaminikum der 2. Generation handelt, treten keine sedierenden Wirkungen ein, da die Blut-Hirn-Schranke kaum passiert wird.
Dopo la somministrazione orale, l'ebastina viene rapidamente assorbita e metabolizzata nel metabolita attivo carebastina attraverso un marcato metabolismo di primo passaggio con l'aiuto della famiglia di enzimi del citocromo P450. Il principio attivo circola quindi legato al 95% delle proteine plasmatiche e raggiunge la concentrazione plasmatica massima dopo circa 2,6-4 ore. L'emivita della carebastina è di circa 15-19 ore. Il 66% del metabolita viene escreto dal rene.
L'ebastina non deve essere utilizzata in caso di ipersensibilità o di insufficienza epatica. È inoltre controindicato durante la gravidanza o l'allattamento e nei bambini di età inferiore ai 12 anni.
Possono verificarsi interazioni con ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina o rifampicina se usati in concomitanza con ebastina.
Le reazioni avverse comprendono cefalea, sonnolenza, secchezza delle fauci e disturbi gastrointestinali.
LD50 (cane, orale): >160 mg/kg
LD50 (Maus, oral): 4000 mg/kg
LD50 (Ratte, oral): 4000 mg/kg
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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