Ebastina

Ebastina
Codice ATC R06AX22
Formula C32H39NO2
Massa molare (g·mol−1) 469,6576
Stato di aggregazione soldio
Numero CAS 90729-43-4
Numero PUB 3191
Drugbank ID DB11742
Solubilità insolubile in acqua

Nozioni di base

L'ebastina è un antistaminico utilizzato per trattare i sintomi allergici come rinite, congiuntivite e orticaria.Il farmaco è disponibile in commercio sotto forma di compresse ed è generalmente ben tollerato, in quanto gli effetti collaterali cardiotossici sono per lo più assenti.

Farmacologia

Farmacodinamica

L'ebastina è un antagonista del recettore H1, il che significa che sposta il neurotrasmettitore istamina dal suo recettore in modo che non possa essere attivato. Ciò provoca effetti antiallergici, che prevengono starnuti, gonfiore delle palpebre, prurito e altre reazioni allergiche.
Da es sich bei Ebastin um ein H1-Antihistaminikum der 2. Generation handelt, treten keine sedierenden Wirkungen ein, da die Blut-Hirn-Schranke kaum passiert wird.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, l'ebastina viene rapidamente assorbita e metabolizzata nel metabolita attivo carebastina attraverso un marcato metabolismo di primo passaggio con l'aiuto della famiglia di enzimi del citocromo P450. Il principio attivo circola quindi legato al 95% delle proteine plasmatiche e raggiunge la concentrazione plasmatica massima dopo circa 2,6-4 ore. L'emivita della carebastina è di circa 15-19 ore. Il 66% del metabolita viene escreto dal rene.

Controindicazioni

L'ebastina non deve essere utilizzata in caso di ipersensibilità o di insufficienza epatica. È inoltre controindicato durante la gravidanza o l'allattamento e nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Interazioni tra farmaci

Possono verificarsi interazioni con ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina o rifampicina se usati in concomitanza con ebastina.

Tossicità

Effetti collaterali

Le reazioni avverse comprendono cefalea, sonnolenza, secchezza delle fauci e disturbi gastrointestinali.

Dati tossicologici

LD50 (cane, orale): >160 mg/kg
LD50 (Maus, oral): 4000 mg/kg
LD50 (Ratte, oral): 4000 mg/kg

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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