Epinefrina

Codice ATCA01AD01, B02BC09, C01CA24, R01AA14, R01AB12, R03AA01, S01EA01
Numero CAS51-43-4
Numero PUB5816
ID DrugbankDB00668
Formula brutaC9H13NO3
Massa molare (g·mol−1)183,20
Stato fisicosoldio
Punto di fusione (°C)211–212
Valore PKS8,6

Nozioni di base

L'epinefrina, meglio nota come adrenalina, è un ormone e neurotrasmettitore prodotto dalle ghiandole surrenali e viene utilizzata anche come farmaco per le sue diverse e importanti funzioni. In generale, l'epinefrina parenterale è più comunemente utilizzata per alleviare il distress respiratorio dovuto al broncospasmo, per alleviare rapidamente le reazioni di ipersensibilità a farmaci, sieri animali e altri allergeni e per prolungare gli effetti degli anestetici da infiltrazione. L'epinefrina è anche il principale farmaco utilizzato per arrestare l'arresto cardiaco.

L'epinefrina viene somministrata per via parenterale solo attraverso la vena, il muscolo o sotto la pelle.

La sostanza fu scoperta per la prima volta nel 1856 dal medico francese Alfred Vulpian. Intorno al 1900, la sostanza è stata isolata per la prima volta nella sua forma pura e denominata epinefrina. Nel 1904 la struttura fu finalmente chiarita. L'epinefrina fa parte dell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità.

Farmacologia

Ruolo naturale nell'organismo

L'adrenalina è prodotta principalmente nella midollare surrenale e fornisce circa il 90% dell'adrenalina circolante. Una piccola quantità di adrenalina si trova in altri tessuti, per lo più in cellule cromaffini sparse e in un piccolo numero di neuroni che utilizzano l'adrenalina come neurotrasmettitore.

L'adrenalina stimola i cosiddetti adrenocettori del sistema nervoso simpatico. Questi includono i sottotipi α1, α2, β1, β2 e β3, che si trovano in quasi tutti i tessuti del corpo. I suoi effetti sui diversi tessuti dipendono dal tipo di tessuto e dalle forme di recettori adrenergici che vi predominano. Ad esempio, alti livelli di adrenalina provocano il rilassamento della muscolatura liscia delle vie aeree, ma provocano la contrazione della muscolatura liscia che riveste la maggior parte delle arteriole.

L'adrenalina funziona principalmente come ormone dello stress. Viene rilasciata negli animali e negli esseri umani per innescare la cosiddetta "risposta di lotta o di fuga". Il rilascio di adrenalina innesca reazioni fisiologiche specifiche che preparano l'organismo a rispondere a situazioni di stress o minacce.

Queste risposte includono:

  • Stimolazione del fegato a scindere il glicogeno in glucosio (per fornire rapidamente energia all'organismo).
  • Rilassamento della muscolatura liscia dei polmoni e delle vie aeree per aumentare l'assorbimento di ossigeno e migliorare la capacità polmonare.
  • Stimolazione dei recettori beta-adrenergici nel muscolo cardiaco per aumentare la contrattilità del cuore e la frequenza cardiaca.
  • Contrazione delle arterie della pelle per reindirizzare il flusso sanguigno verso gli organi interni.
  • La contrazione della muscolatura liscia della pelle fa sì che i peli sulla superficie della pelle si drizzino.

Uso in medicina

In medicina si usa la forma più potente, la L-adrenalina. Grazie alla sua azione sui recettori alfa-adrenergici, l'epinefrina riduce la vasodilatazione e l'aumento della permeabilità vascolare che si verificano durante l'anafilassi, che possono portare a una perdita di volume di liquidi intravascolari e all'ipotensione. In questo modo si evitano potenziali scosse. L'epinefrina rilassa la muscolatura liscia dei bronchi e dell'iride ed è un antagonista dell'istamina, che la rende utile nel trattamento delle reazioni allergiche e delle condizioni correlate. Grazie alla sua azione sui recettori beta-adrenergici, l'epinefrina provoca il rilassamento della muscolatura liscia bronchiale, contribuendo ad alleviare il broncospasmo, il respiro affannoso e la dispnea che possono verificarsi durante l'anafilassi. Questo effetto viene sfruttato anche in un attacco d'asma acuto. Nell'arresto cardiaco, l'epinefrina può ripristinare la circolazione spontanea del cuore. L'epinefrina viene spesso aggiunta agli anestetici locali per evitare che l'anestetico locale entri in circolo contraendo i vasi sanguigni.

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti negativi dell'adrenalina comprendono:

  • Palpitazioni
  • Tachicardia
  • Aritmia cardiaca
  • Ansia
  • Attacchi di panico
  • Mal di testa
  • Perdita di appetito
  • Tremori
  • Pressione sanguigna elevata
  • edema polmonare acuto.

In rari casi, l'esposizione all'epinefrina somministrata per via medica può causare la cardiomiopatia di takotsubo.

Controindicazioni

L'uso è controindicato nei soggetti che assumono β-bloccanti non selettivi, poiché possono verificarsi grave ipertensione e persino emorragia cerebrale.

Fonti

  • Drugbank.com
  • PubChem.gov
  • DocCheck.com
  • Goldstein DS. Adrenal responses to stress. Cell Mol Neurobiol. 2010 Nov;30(8):1433-40. doi: 10.1007/s10571-010-9606-9. PMID: 21061156; PMCID: PMC3056281.
Markus Falkenstätter, BSc

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Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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