Farmacodinamica
L'estriolo si lega al recettore degli estrogeni nel nucleo della cellula, stimolando così le cellule a produrre proteine. Aumenta la sintesi di globulina legante l'ormone sessuale e di globulina legante l'ormone tiroideo e viene soppresso l'ormone follicolo-stimolante. Le proteine formate mediano l'effetto dell'estriolo sulla cellula bersaglio. Inoltre, ha un effetto positivo sulla microflora della vagina e allevia il disagio causato dalla regressione della mucosa vaginale.
Pharmakokinetik
L'estriolo viene assorbito rapidamente e completamente, con solo l'1-2% della dose ingerita che entra nella circolazione sistemica. Il metabolismo avviene nel fegato e nell'intestino. Nel plasma circola al 91% legato alle proteine; la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 5 ore. Rispetto ad altri estrogeni, l'effetto è più breve e più debole. L'estriolo è quasi interamente escreto per via renale.
Controindicazioni
L'estriolo non deve essere utilizzato in caso di
- Ipersensibilità
- Cancro al seno
- tumori estrogeno-dipendenti
- Endometriosi
- Malattie tromboemboliche
- Insufficienza renale grave
- Malattie del fegato
- Gravidanza e allattamento
Interazioni tra farmaci
L'estriolo può interagire con farmaci che agiscono sull'enzima CYP450, determinando un aumento o una diminuzione dei livelli plasmatici di estriolo. Le interazioni sistemiche sono improbabili con l'uso topico.
