| Codice ATC | A02BC05 |
| Numero CAS | 119141-88-7 |
| Numero PUB | 9568614 |
| ID Drugbank | DB00736 |
| Formula bruta | C17H19N3O3S |
| Massa molare (g·mol−1) | 345,42 |
| Stato fisico | soldio |
| Punto di fusione (°C) | 155 |
| Valore PKS | - 4.78 |
L'esomeprazolo è una medicina che riduce l'acido dello stomaco. Appartiene al gruppo degli inibitori della pompa protonica. È usato per trattare la malattia da reflusso gastroesofageo, la malattia dell'ulcera peptica e la sindrome di Zollinger-Ellison. Si prende per bocca o come iniezione in una vena.
L'esomeprazolo esercita il suo effetto impedendo la fase finale della produzione di acido gastrico. Si lega covalentemente all'enzima H+/ K+-ATPase sulla superficie delle cellule delle isole gastriche. Questo effetto porta a un'inibizione della secrezione di acido gastrico, indipendente dallo stimolo. Poiché il legame di esomeprazolo all'enzima è irreversibile e un nuovo enzima deve essere espresso per riprendere la produzione di acido, la durata dell'effetto antisecretorio di esomeprazolo dura più di 24 ore.
Una singola dose orale di 20-40 mg generalmente porta alla massima concentrazione plasmatica entro 1-4 ore. Il farmaco viene eliminato rapidamente dal corpo, in gran parte attraverso l'escrezione urinaria di metaboliti farmacologicamente inattivi come 5-idrossimetillesomeprazolo e 5-carbossiesomeprazolo. L'emivita plasmatica è di circa 1-1,5 ore.
Esomeprazolo è un inibitore competitivo dell'enzima CYP2C19 e può quindi interagire con farmaci che sono metabolizzati da questo enzima, questi includono diazepam e warfarin. Le concentrazioni di questi farmaci possono aumentare se sono utilizzati allo stesso tempo come esomeprazolo.
Inoltre, il clopidogrel è un cosiddetto prodrug la cui conversione nella sua forma attiva dipende in parte dal CYP2C19. L'inibizione del CYP2C19 blocca l'attivazione del clopidogrel e quindi riduce il suo effetto.
Gli effetti collaterali comuni sono mal di testa, diarrea, nausea, flatulenza, diminuzione dell'appetito, costipazione, bocca secca e dolore addominale.
Gli effetti collaterali più gravi includono gravi reazioni allergiche, dolore al petto, urine scure, battito cardiaco veloce, febbre, parestesia, mal di gola persistente, forti dolori allo stomaco, lividi o sanguinamenti insoliti, stanchezza insolita e ingiallimento degli occhi o della pelle.
Markus Falkenstätter, BSc
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
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