Fenilefrina

La fenilefrina è un vasocostrittore e appartiene al gruppo dei simpaticomimetici diretti. Si legano a uno o più sottotipi di adrenocettori e sono quindi chiamati anche agonisti degli adrenocettori. La fenilefrina si lega specificamente all'_{α1-adrenocettore}, che viene attivato dalle sostanze di segnalazione adrenalina e noradrenalina. Grazie al suo legame, scatena effetti versatili, il che significa che il principio attivo viene utilizzato in molti modi diversi.

Applicazioni e indicazioni

La fenilefrina si trova come principio attivo nelle gocce nasali per ridurre il gonfiore delle mucose o in preparazioni combinate con, ad esempio, il paracetamolo per alleviare i sintomi del raffreddore ^{(GeloProsed®}). Sono disponibili anche compresse rivestite con film in combinazione con l'ibuprofene, sempre per alleviare i sintomi del raffreddore. In ambito oculistico, viene utilizzato sotto forma di collirio, ad esempio come midriatico per dilatare brevemente le pupille per gli esami medici o per restringere i vasi sanguigni della congiuntiva. Nei farmaci per uso interno, viene utilizzato il sale di cloro fenilefrina cloridrato perché è più solubile in acqua e può quindi essere sciolto e assorbito più rapidamente dopo l'ingestione. Ciò comporta un inizio d'azione più rapido. Il principio attivo può essere utilizzato in soluzioni iniettabili/infusionali e viene impiegato in anestesia come vasopressore per aumentare la pressione sanguigna.

È anche disponibile in commercio in combinazione con altri principi attivi sotto forma di compresse rivestite con film.

Il collirio con il principio attivo fenilefrina (ad es. Neosinefrina-POS 5 %) viene applicato all'occhio una o due volte al giorno con la testa inclinata all'indietro.

Lo spray nasale Vibrocil viene spruzzato nel naso in caso di rinite acuta per ridurre il gonfiore della mucosa nasale e facilitare così la respirazione nasale. La dose consentita secondo il foglietto illustrativo è di 2 spruzzi per narice da tre a quattro volte al giorno negli adulti; nei bambini di età compresa tra i 6 e i 12 anni è consentito solo uno spruzzo in ciascuna narice da tre a quattro volte al giorno.

Questi e altri preparati simili contenenti il principio attivo fenilefrina devono essere usati solo per un breve periodo e non sono adatti per un uso a lungo termine. Devono essere utilizzati solo per sintomi di breve durata di un'infezione simil-influenzale nel caso dei preparati per il raffreddore, o nel contesto di una visita oculistica/infiammazione oculare.

In generale, l'uso non deve superare una settimana senza un consulto medico.

Le soluzioni iniettabili come la fenilefrina Aguettant vengono somministrate sotto controllo medico e da un operatore sanitario. Il medico determina la dose in base alla storia clinica del paziente.

Esistono diversi dosaggi di queste soluzioni iniettabili; un dosaggio normale è di 50-100 microgrammi e può essere ripetuto. Tuttavia, un'iniezione in bolo (cioè quando la sostanza viene somministrata rapidamente) non deve superare i 100 microgrammi.

Farmacodinamica/meccanismo d'azione

La fenilefrina ha un effetto simpaticomimetico, vale a dire che legandosi all'_{α1-adrenocettore} attiva le funzioni del sistema nervoso simpatico, che mirano ad aumentare l'attività attraverso messaggi nervosi. Questi recettori sono localizzati principalmente nel sistema nervoso centrale e vengono utilizzati sia a livello locale - ad esempio sotto forma di gocce nasali - sia a livello sistemico come soluzioni per iniezione/infusione e determinano una vasocostrizione. Ciò significa che, dopo l'ingestione, la fenilefrina si lega agli _{α1-adrenocettori}, che successivamente restringono i vasi sanguigni dell'organismo. La muscolatura vascolare si irrigidisce, per cui il lume dei vasi si restringe e di conseguenza il flusso sanguigno diminuisce. Di conseguenza, la membrana mucosa si gonfia e provoca effetti desiderabili come la liberazione del naso chiuso, la riduzione del naso che cola o l'attenuazione degli occhi gonfi, a seconda dei casi.

Farmacocinetica

Nel caso di soluzioni iniettabili, la fenilefrina ha effetto 20 minuti dopo la somministrazione endovenosa.

Il farmaco viene metabolizzato nel fegato attraverso la monoaminoossidasi (con conseguente bassa biodisponibilità orale) ed escreto principalmente dal rene.

L'emivita (il tempo in cui il livello del principio attivo si è già ridotto alla metà) è di circa tre ore per la fenilefrina iniettata.

Strutturalmente, la fenilefrina è un composto a bassa polarità e può quindi essere ben assorbita dal tratto gastrointestinale.

Interazioni

• Diversi gruppi di antidepressivi (antidepressivi triciclici, antidepressivi noradrenergici-serotoninergici) e la sibutramina scatenano l'ipertensione parossistica (che si ripresenta all'improvviso) in combinazione con la fenilefrina e aumentano il rischio di aritmie.
• Anche i glicosidi cardiaci e la chinidina aumentano il rischio di aritmie.
• Gli inibitori selettivi delle MAO (monoamino ossidasi) A e il linezolid aumentano il rischio di vasocostrizione e/o crisi ipertensiva.
• La guanetidina e prodotti simili utilizzati per il trattamento dell'ipertensione possono causare un marcato aumento della pressione sanguigna con la fenilefrina.
• Gli anestetici volatili alogenati, come l'isoflurano, aumentano il rischio di crisi ipertensiva e aritmie perioperatorie (cioè nel periodo prima, durante e dopo l'intervento) in presenza di fenilefrina.
• La fenilefrina deve essere assunta a una dose inferiore in concomitanza con i beta-bloccanti, poiché in rari casi possono verificarsi dispnea transitoria ed elevazione della pressione arteriosa.
• I bloccanti dei recettori alfa annullano l'effetto della fenilefrina.

Quando la fenilefrina viene utilizzata contemporaneamente ad altri simpaticomimetici, il loro effetto può essere aumentato o indebolito.

È quindi importante comunicare al medico curante quali farmaci vengono assunti contemporaneamente prima di assumere un farmaco con fenilefrina.

Controindicazioni e precauzioni

Gli inibitori delle MAO (inibitori delle monoamino ossidasi) sono farmaci psicotropi utilizzati per il trattamento della depressione. Hanno un effetto di lunga durata e possono interagire con la fenilefrina anche dopo 15 giorni dall'ultima dose, causando effetti come ipertensione o ipertermia. In questo caso, si tratta di una combinazione chiaramente controindicata e deve essere evitata.

I farmaci contenenti fenilefrina devono essere utilizzati con cautela e dopo aver consultato il medico nei pazienti con le seguenti condizioni:

• Ipertensione (pressione alta)
• Aritmie cardiache come bradicardia (rallentamento del battito cardiaco), tachicardia (aumento del battito cardiaco) o aritmia: si deve prendere in considerazione una riduzione della dose e il monitoraggio delle funzioni degli organi vitali durante il periodo di utilizzo.
• Malattie coronariche/croniche
• Aneurisma (rigonfiamento localizzato del vaso sanguigno)
• Ipertiroidismo (ghiandola tiroidea iperattiva)

La fenilefrina agisce sul cuore e può causare una riduzione della gittata cardiaca. Pertanto, occorre prestare particolare attenzione ai pazienti anziani e a quelli affetti da arteriosclerosi!

Si raccomanda cautela anche in combinazione con gli ossitocici, poiché l'effetto è potenziato e possono verificarsi ipertensione persistente e ictus post-partum.

È vietato l'uso prolungato del farmaco nel naso o nell'occhio.

Effetti collaterali

La fenilefrina è spesso utilizzata come soluzione iniettabile in medicina intensiva in pazienti con ipotensione e shock. Gli effetti collaterali possono comprendere:

• Malattie del sistema immunitario: ipersensibilità.
• Disturbi del sistema nervoso: cefalea
• Disturbi psichiatrici: Ansia, irrequietezza, confusione
• Malattie cardiache: Tachicardia, ipertensione (pressione alta), aritmia, angina pectoris (senso di oppressione al petto).
• Disturbi vascolari: emorragia cerebrale, crisi ipertensiva
• Disturbi respiratori/toracici: dispnea (affanno, mancanza di respiro), edema polmonare
• Disturbi gastrointestinali: nausea, vomito
• Disturbi della pelle: sudorazione, pallore
• Disturbi renali e delle vie urinarie: ritenzione urinaria, difficoltà a urinare

La frequenza con cui si verificano questi effetti indesiderati non è nota e sono principalmente legati a diverse patologie di base dei pazienti e non necessariamente all'uso del medicinale stesso.

Quando la fenilefrina viene utilizzata sotto forma di collirio o di gocce nasali, viene assorbita solo in minima parte nel sangue e quindi non si prevedono gravi effetti collaterali sistemici. I possibili effetti collaterali includono arrossamento degli occhi e dolore da bruciore. Possono verificarsi anche disturbi accomodativi, come l'offuscamento della vista.

Se usato nel naso, è possibile un aumento della secrezione e danni alle membrane mucose.

Gravidanza e allattamento

È possibile iniettare la fenilefrina durante la gravidanza in condizioni rigorose, ma si dovrebbe evitare di farlo verso la fine della gravidanza o durante il travaglio, poiché potrebbero verificarsi ipossia fetale (ipossia del nascituro) o bradicardia.

I farmaci contenenti fenilefrina devono essere evitati durante l'allattamento a causa del rischio di effetti cardiovascolari o neurologici sul bambino che allatta. Piccole quantità di fenilefrina possono passare nel latte materno. La biodisponibilità orale è quindi bassa, ma non dovrebbe comunque essere assunta.