Feniramina

Codice ATCD04AA16, R06AB05
Numero CAS86-21-5
Numero PUB4761
ID DrugbankDB01620
Formula brutaC16H20N2
Massa molare (g·mol−1)240,34 g·mol−1
Stato fisicosoldio
Punto di fusione (°C)< 25 °C
Punto di ebollizione (°C)181 °C
Valore PKS9,48

Nozioni di base

La feniramina è un antistaminico (antiallergico) di prima generazione con effetto anticolinergico. Sebbene sia considerata un antiallergico per il trattamento della rinite allergica e del prurito, oggi non si trova più in commercio come tale. La feniramina viene invece utilizzata principalmente come preparazione combinata con altri principi attivi per il trattamento dell'influenza.

Il maleato di feniramina, cioè il sale, viene utilizzato a scopo terapeutico perché è più idrosolubile della feniramina e può quindi essere sciolto e assorbito più rapidamente nel tratto digestivo dopo l'ingestione.

Usi e indicazioni

In Austria e in Svizzera, la feniramina è ora disponibile solo come preparazione combinata NeoCitran con altri principi attivi come paracetamolo e fenilefrina e vitamina C. La feniramina è utilizzata per il trattamento sintomatico del dolore. Viene utilizzata per il trattamento sintomatico dei sintomi del raffreddore nelle infezioni simil-influenzali.

Storia

In origine, gli antistaminici di prima generazione - tra cui la feniramina - furono sviluppati per il trattamento dei tipici sintomi allergici, come la febbre da fieno. Con il tempo, il forte effetto sedativo di queste sostanze è emerso sempre di più.

I principi attivi di questo gruppo sono in grado di attraversare la barriera emato-encefalica grazie alla loro natura lipofila e di raggiungere il cervello. Una volta lì, bloccano i recettori H1, causando sonnolenza e sonno.

Un altro svantaggio è che hanno una breve durata d'azione e quindi devono essere somministrati più spesso. Pertanto, gli antistaminici di questa generazione non vengono quasi più utilizzati per il loro scopo effettivo. Oggi si utilizzano solo gli antistaminici di seconda generazione, più maturi e con minori effetti collaterali.

Farmacologia

Farmacodinamica/meccanismo d'azione

La feniramina agisce come agonista inverso, cioè si lega al recettore H1 dell'istamina e ne attenua l'attività.

L'istamina è un'importante sostanza messaggera del corpo umano, coinvolta in molti processi come le reazioni allergiche, le infiammazioni o il ritmo sonno-veglia. Inoltre, sostiene il sistema immunitario nella sua difesa contro le sostanze estranee.

Pertanto, indebolendo l'effetto dell'istamina, si riduce o si previene il verificarsi di reazioni allergiche. Se la feniramina si lega al recettore al posto dell'istamina, ha un effetto antiallergico.

Nelle preparazioni combinate, la feniramina ha un effetto decongestionante, che provoca il ritiro della mucosa nasale, facilitando la respirazione.

Farmacocinetica

La feniramina viene degradata nel fegato attraverso vari processi come l'idrossilazione, la demetilazione, ecc. e viene successivamente escreta per via renale.

Interazioni

La feniramina, in quanto antistaminico H1, potenzia l'effetto dei seguenti farmaci:

  • Analgesici
  • Ipnotici
  • Narcotici
  • Psicofarmaci

Un'altra interazione si verifica con gli inibitori del CYP3A4.

La feniramina aumenta anche l'effetto dell'alcol, motivo per cui l'uso contemporaneo non è raccomandato.

Tossicità

Controindicazioni e precauzioni

La feniramina compromette la capacità di guidare a causa del suo effetto sedativo. Pertanto, non guidare dopo averla assunta.

Se si soffre di glaucoma, asma o ipertensione, è necessario informare il medico prima di utilizzare il farmaco, poiché si tratta di una controindicazione.

Effetti collaterali

Gli H1-antistaminici di prima generazione hanno tutti effetti depressivi centrali che possono portare a sonnolenza (sonnolenza).

Altri effetti collaterali che possono verificarsi sono:

  • stanchezza, sonnolenza
  • Disturbi gastrointestinali
  • Bradicardia (rallentamento del battito cardiaco)

Gravidanza e allattamento

Non sono disponibili informazioni sull'uso della feniramina come principio attivo durante la gravidanza/l'allattamento, pertanto si raccomanda un consulto medico prima dell'uso.

Durante l'allattamento, il principio attivo non comporta rischi significativi per il neonato, ma dosi maggiori di feniramina o un uso prolungato possono causare sonnolenza e altri effetti.

Susann Osmen

Susann Osmen

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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