Fexofenadina

La fexofenadina è un antistaminico di seconda generazione utilizzato per il trattamento di vari sintomi allergici. La fexofenadina è indicata per il trattamento sintomatico della rinite allergica e dell'orticaria cronica idiopatica. A differenza degli antistaminici di prima generazione, la fexofenadina non è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica, con conseguente riduzione degli effetti collaterali centrali, come la sedazione.

La fexofenadina è un metabolita dell'antistaminico terfenadina, che è stato commercializzato come farmaco a sé stante grazie alle sue proprietà favorevoli. È stato brevettato nel 1979 ed è entrato in uso medico nel 1996. Fa parte dell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità.

Farmacodinamica

Il_{recettore H1 dell'istamina} è responsabile della mediazione delle reazioni di ipersensibilità e allergiche. L'esposizione a un allergene porta alla degranulazione dei mastociti e dei granulociti basofili, che rilasciano istamina e altri mediatori infiammatori. L'istamina si lega successivamente ai_{recettori H1} e li attiva, provocando un ulteriore rilascio di messaggeri pro-infiammatori come le interleuchine. Questi effetti a valle del legame con l'istamina sono responsabili di una serie di sintomi allergici come prurito, rinorrea e lacrimazione.

La fexofenadina ha un'affinità forte e selettiva per i_{recettori H1} ed è considerata un "agonista inverso" in quanto si lega e stabilizza la forma inattiva del recettore, impedendone l'attivazione e i conseguenti effetti. La fexofenadina non attraversa la barriera emato-encefalica e pertanto non ha effetti significativi sul SNC.

Farmacocinetica

La fexofenadina viene assorbita rapidamente dopo la somministrazione orale e la sua biodisponibilità assoluta è di circa il 33%. Il tempo di raggiungimento della concentrazione plasmatica massima dopo la somministrazione orale è di circa 1-3 ore. La fexofenadina è legata per il 60-70% alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina sierica umana e all'alfa-1-glicoproteina acida. Solo il 5% della dose ingerita viene scomposta nel fegato. Il resto viene escreto immutato dall'organismo, con una grande proporzione (circa l'80%) che viene escreta bilateralmente e il resto nelle urine.

Interazioni tra farmaci

• L'uso concomitante di eritromicina o ketoconazolo con la fexofenadina aumenta i livelli plasmatici della fexofenadina.
• La fexofenadina non deve essere assunta con succo di mela, di arancia o di pompelmo, poiché questi possono ridurre l'assorbimento del farmaco. Il succo di pompelmo può diminuire significativamente la concentrazione plasmatica della fexofenadina.
• Gli antiacidi contenenti alluminio o magnesio non devono essere assunti entro 15 minuti dall'assunzione di fexofenadina, poiché riducono l'assorbimento del farmaco di quasi il 50%.

Effetti collaterali

I possibili effetti collaterali includono:

• Mal di testa
• dolore alla schiena e ai muscoli
• Miosi
• Nausea
• Crampi mestruali
• Tosse

In rari casi sono stati registrati anche ansia e insonnia.