Flucloxacillina

La flucloxacillina è un antibiotico penicillino con uno spettro di attività ristretto, specificamente efficace contro gli organismi gram-positivi. È indicato per il trattamento di infezioni cutanee, infezioni dell'orecchio esterno, infezioni delle ulcere delle gambe, infezioni del piede diabetico e infezioni ossee. Può essere utilizzato con altri farmaci per il trattamento della polmonite e dell'endocardite. La flucloxacillina non può essere utilizzata per le infezioni da Staphylococcus aureus meticillino-resistente (MRSA). Viene somministrato per via orale o parenterale.

La sostanza è stata sviluppata a causa della sempre più frequente resistenza dei batteri agli antibiotici consolidati. La flucloxacillina è stata brevettata nel 1961 e commercializzata per la prima volta in Europa negli anni Settanta.

Farmacodinamica

Come altri antibiotici β-lattamici, la flucloxacillina agisce inibendo la sintesi delle pareti cellulari batteriche. Inibisce la reticolazione tra le catene lineari di polimeri di peptidoglicano legandosi a specifiche proteine leganti la penicillina (PBP) presenti nella parete cellulare batterica. Queste catene di peptidoglicano costituiscono la componente principale della parete cellulare dei batteri Gram-positivi. A causa dell'inibizione, i batteri non possono più formare una parete cellulare stabile e muoiono.

La flucloxacillina è più stabile agli acidi di molte altre penicilline e può essere somministrata per via orale oltre che per via parenterale.

Farmacocinetica

La biodisponibilità della flucloxacillina è del 50-70% dopo somministrazione orale. Viene metabolizzato nel fegato. L'emivita è di circa 0,75-1 h e il farmaco viene infine escreto attraverso i reni e le urine.

Interazioni tra farmaci

La flucloxacillina può diminuire l'escrezione di metotrexato, con conseguente aumento del rischio di sintomi di tossicità e di effetti collaterali.

I livelli di flucloxacillina nel sangue possono aumentare in caso di insufficienza renale e con l'uso di probenecid, con conseguente aumento degli effetti collaterali.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni associati all'uso della flucloxacillina sono:

• Diarrea
• Nausea
• Eruzione cutanea
• Orticaria
• Il dolore
• reazioni nel sito di iniezione
• Superinfezione (compresa la candidosi)
• Aumento temporaneo degli enzimi epatici e della bilirubina.

Un effetto collaterale meno comune è l'ittero colestatico.

Controindicazioni e precauzioni

La flucloxacillina è controindicata nei soggetti allergici alle penicilline, alle cefalosporine o ai carbapenemi. La flucloxacillina non deve essere utilizzata sull'occhio o in persone con una storia di epatite colestatica associata all'uso di dicloxacillina o flucloxacillina.

A causa del rischio di epatite colestatica, il farmaco deve essere utilizzato con cautela e dopo un'attenta valutazione del rapporto costo-beneficio negli anziani, nei pazienti con funzionalità renale compromessa che necessitano di una dose ridotta e nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.

Deve essere assunto a stomaco vuoto, da mezz'ora a un'ora prima del pasto, poiché l'assorbimento è ridotto se assunto con il cibo.