Gentamicina

Gentamicina
Codice ATC D06AX07, J01GB03, S01AA11, S02AA14, S03AA06
Formula C21H43N5O7
Massa molare (g·mol−1) 477.6
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 218–237
Numero CAS 1403-66-3
Numero PUB 3467
Drugbank ID DB00798
Solubilità solubile in acqua

Nozioni di base

La gentamicina è un antibiotico del gruppo degli aminoglicosidi che è usato per trattare vari tipi di infezioni batteriche. È una miscela di sostanze composta da diversi composti antibatterici. Questi includono infezioni ossee, endocardite, malattia infiammatoria pelvica, meningite, polmonite, infezioni del tratto urinario e avvelenamento del sangue (sepsi). È inefficace contro la gonorrea o le infezioni da clamidia. Può essere somministrato per via endovenosa, per iniezione in un muscolo o per via topica. Le formulazioni topiche possono essere usate per le ustioni o le infezioni dell'occhio.

Farmacologia

Farmacodinamica

La gentamicina è un antibiotico battericida che agisce legandosi alla subunità 30S del ribosoma batterico, interferendo così con la sintesi proteica. Il legame della gentamicina al ribosoma impedisce al tRNA batterico di legarsi completamente al ribosoma, causando la rottura della catena proteica. Questo inibisce la crescita e la moltiplicazione dei batteri.

Farmacocinetica

La biodisponibilità orale della gentamicina è troppo bassa per la somministrazione perorale. Pertanto, la gentamicina è usata esclusivamente per via parenterale (iniezione) o sulla pelle. Il legame proteico è dello 0-30%. L'emivita è di circa 3-5 ore.

Tossicità

Effetti collaterali

  • Basso numero di cellule del sangue
  • Reazioni allergiche
  • Problemi neuromuscolari
  • Danni ai nervi (neuropatia)
  • Danni ai reni (nefrotossicità)
  • Problemi all'orecchio (ototossicità)

La gentamicina può causare problemi all'orecchio interno e ai reni. I problemi all'orecchio interno possono causare problemi di equilibrio e perdita dell'udito. La nefrotossicità e l'ototossicità sono dose-dipendenti, con dosi più alte che portano un maggior rischio di effetti collaterali. Questi effetti collaterali possono ancora verificarsi dopo che la gentamicina viene interrotta.

Se usato durante la gravidanza, può danneggiare il bambino in via di sviluppo. Tuttavia, l'uso durante l'allattamento è considerato sicuro.

Dati tossicologici

LD50 (ratto, orale): >5000 mg solfato-kg-1

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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