Hydromorphone

Hydromorphone
Codice ATC N02AA03
Formula C17H19NO3
Massa molare (g·mol−1) 285,34
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 266–267
Valore PKS 8,2
Numero CAS 466-99-9
Numero PUB 5284570
Drugbank ID DB00327
Solubilità scarsamente solubile in acqua / altamente solubile in etanolo

Nozioni di base

L'idromorfone, noto anche come diidromorfone, è un oppioide usato per trattare il dolore da moderato a grave. In genere, l'uso a lungo termine è raccomandato solo per il dolore dovuto al cancro. Può essere preso per bocca o tramite iniezione in una vena, in un muscolo o sotto la pelle. L'effetto inizia generalmente entro mezz'ora e dura fino a cinque ore.

Farmacologia

Farmacodinamica

L'idromorfone è un agonista μ-opioide semisintetico. Come chetone idrogenato della morfina, condivide le proprietà farmacologiche tipiche degli analgesici oppioidi. L'idromorfone e gli oppioidi correlati esercitano i loro effetti principali nel sistema nervoso centrale e nel tratto gastrointestinale. Il legame ai recettori μ-opioidi nel cervello provoca il potente effetto analgesico dell'idromorfone.

Farmacocinetica

La modifica chimica della molecola di morfina in idromorfone comporta una maggiore solubilità lipidica e un più facile attraversamento della barriera emato-encefalica. Di conseguenza, la sostanza attiva raggiunge i recettori nel cervello più rapidamente, portando a un inizio d'azione più rapido. La potenza dell'idromorfone è circa 5 volte quella della morfina.

L'emivita tipica dell'idromorfone per via endovenosa è di 2,3 ore. I livelli plasmatici massimi si verificano solitamente tra 30 e 60 minuti dopo la somministrazione orale. L'inizio dell'azione dell'idromorfone per via endovenosa è inferiore a 5 minuti ed entro 30 minuti dalla somministrazione orale (rilascio immediato).

Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni sono vertigini, sonnolenza, nausea, prurito e costipazione. Gli effetti collaterali gravi possono includere bassa pressione sanguigna, convulsioni, depressione respiratoria e sindrome da serotonina. Abbassare rapidamente la dose può portare all'astinenza da oppioidi. In generale, l'uso durante la gravidanza o l'allattamento non è raccomandato.

Come per tutti gli oppioidi, c'è un rischio di abuso e dipendenza.

Dati tossicologici

LD50 (topo, i.v.): 104 mg-kg-1

Fonti

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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