Idrossicina

Idrossicina
Formula C21H27CIN2O2
Massa molare (g·mol−1) 374,904
Stato di aggregazione soldio
Punto di fusione (°C) 200
Punto di ebollizione (°C) 220
Valore PKS 2,47
Numero CAS 68-88-2
Numero PUB 3658
Drugbank ID DB00557
Solubilità solubile in acqua

Nozioni di base

L'idrossicina è un antistaminico che, oltre a trattare le malattie allergiche (prurito cronico e orticaria), viene utilizzato anche per alleviare l'ansia e la tensione, nonché i disturbi del sonno. L'idrossicina è disponibile in commercio sotto forma di compresse o di sciroppo.

Farmacologia

Farmacodinamica

Gli effetti antistaminici e antiallergici si basano sul blocco del recettore H1 dell'istamina da parte dell'idrossicina e sulla sua attiva attenuazione dell'attività. Influenzando i sistemi neurotrasmettitoriali del cervello, il farmaco ha anche un effetto sedativo, tranquillante e antispasmodico. L'effetto dell'idrossicina si manifesta entro 15-60 minuti e dura fino a 6 ore.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, l'idrossicina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale e raggiunge la concentrazione plasmatica massima dopo circa 2 ore. Il principio attivo viene metabolizzato nel fegato dagli enzimi CYP3A4 e CYP3A5. Il 70% dell'intermedio attivo idrossizina viene escreto nelle urine. L'emivita nei bambini, negli adulti e negli anziani è rispettivamente di circa 7, 20 e 29 ore.

Controindicazioni

L'idrossicina non deve essere assunta da:

  • Ipersensibilità
  • grave insufficienza epatica o renale
  • Ingrandimento della prostata
  • Glaucoma ad angolo stretto
  • Porfirie
  • Gravidanza e allattamento

Interazioni tra farmaci

In caso di uso concomitante sono possibili interazioni con alcol, farmaci depressivi centrali, inibitori delle MAO, parasimpaticomimetici e antipertensivi, nonché con betaistina, adrenalina, fenitoina e cimetidina.

Tossicità

Effetti collaterali

Sonnolenza, ottundimento, mal di testa e secchezza delle fauci sono effetti collaterali comuni dell'idrossicina.

Dati tossicologici

La sedazione grave è la più comune in caso di sovradosaggio, ma sono comuni anche convulsioni, sonnolenza, nausea o vomito. DL50 (ratto, orale): 840 mg/kg DL50 (topo, orale): 400 mg/kg

Farmaci

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Sostanze

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Malattie

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