L'idrossicina è un antistaminico che, oltre a trattare le malattie allergiche (prurito cronico e orticaria), viene utilizzato anche per alleviare l'ansia e la tensione, nonché i disturbi del sonno. L'idrossicina è disponibile in commercio sotto forma di compresse o di sciroppo.
Gli effetti antistaminici e antiallergici si basano sul blocco del recettore H1 dell'istamina da parte dell'idrossicina e sulla sua attiva attenuazione dell'attività. Influenzando i sistemi neurotrasmettitoriali del cervello, il farmaco ha anche un effetto sedativo, tranquillante e antispasmodico. L'effetto dell'idrossicina si manifesta entro 15-60 minuti e dura fino a 6 ore.
Dopo la somministrazione orale, l'idrossicina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale e raggiunge la concentrazione plasmatica massima dopo circa 2 ore. Il principio attivo viene metabolizzato nel fegato dagli enzimi CYP3A4 e CYP3A5. Il 70% dell'intermedio attivo idrossizina viene escreto nelle urine. L'emivita nei bambini, negli adulti e negli anziani è rispettivamente di circa 7, 20 e 29 ore.
L'idrossicina non deve essere assunta da:
In caso di uso concomitante sono possibili interazioni con alcol, farmaci depressivi centrali, inibitori delle MAO, parasimpaticomimetici e antipertensivi, nonché con betaistina, adrenalina, fenitoina e cimetidina.
Sonnolenza, ottundimento, mal di testa e secchezza delle fauci sono effetti collaterali comuni dell'idrossicina.
La sedazione grave è la più comune in caso di sovradosaggio, ma sono comuni anche convulsioni, sonnolenza, nausea o vomito. DL50 (ratto, orale): 840 mg/kg DL50 (topo, orale): 400 mg/kg
| Formula | C21H27CIN2O2 |
| Massa molare (g·mol−1) | 374,904 |
| Stato di aggregazione | soldio |
| Punto di fusione (°C) | 200 |
| Punto di ebollizione (°C) | 220 |
| Valore PKS | 2,47 |
| Numero CAS | 68-88-2 |
| Numero PUB | 3658 |
| Drugbank ID | DB00557 |
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